Produkty
Retigabín bol v mnohých krajinách schválený ako filmom obalený tablety od roku 2011 (Trobalt). V USA sa označuje ako ezogabín. V roku 2017 bola ukončená.
štruktúra
Retigabín (C.16H18FN3O2Mr = 303.3 g / mol) je karbamát, ktorý sa vyvinul z analgetika flupirtín. Voľná primárna aminoskupina je -glukuronidovaná (pozri nižšie).
účinky
Retigabín (ATC N03AX21) má antiepileptické účinky a znižuje počet záchvatov. Účinky sú spôsobené otvorením draslík kanály KCNQ2 a KCNQ3 v neurónoch v strede nervový systém, ktorý stabilizuje membránový potenciál. Boli opísané ďalšie mechanizmy, vrátane zlepšenia GABAergického prenosu.
indikácia
Ako doplnková liečba fokálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u dospelých s epilepsie vo veku od 18 rokov. Literatúra uvádza ďalšie možné indikácie, pre ktoré v súčasnosti neexistuje schválenie, ako napr bolesť nervu, nehybné nohy a migréna.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Retigabín sa užíva s jedlom alebo nezávisle od jedla. Dávkovanie musí byť postupné a prispôsobené individuálne. Vzhľadom na jeho stredne dlhý polčas 6 - 10 hodín sa podáva trikrát denne. Maximálne denne dávka je 1200 mg.
Kontraindikácie
Retigabín je kontraindikovaný pri precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Retigabín je primárne -glukuronidovaný a prevádzaný na stredne aktívny -acetyl metabolit. CYP450 sú zapojené do metabolizmu. interakcie sú možné s nasledovnými: fenytoín, karbamazepín, digoxínanestetiká (tiopental sodík) a alkohol. interakcie s inými antiepileptiká sa považujú za nepravdepodobné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, únavaa vyčerpanie. Prírastok hmotnosti, psychiatrické poruchy, poruchy videnia, tráviace problémya poruchy močenia sú časté. Medzi ďalšie pozorované vedľajšie účinky patrí.
