Produkty
venlafaxín je komerčne dostupný vo forme tabliet a toboliek s predĺženým uvoľňovaním. Okrem pôvodného Efexor ER (USA: Effexor XR), generic k dispozícii sú aj verzie. Účinná látka bola schválená v mnohých krajinách v roku 1997.
Štruktúra a vlastnosti
venlafaxín (C17H27NO2Mr= 277.4 g / mol) je bicyklický derivát fenyletylamínu a cyklohexanolu, ktorý štrukturálne úzko súvisí s tramadol (Tramal, generiká). Existuje ako racemát a ako venlafaxín hydrochlorid, biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda. Venlafaxín sa premieňa prostredníctvom CYP2D6 na svoj hlavný metabolit desvenlafaxín (= O-desmetylvenlafaxín), ktorý je tiež aktívny. Metabolit sa predáva aj v Spojených štátoch (Pristiq).
účinky
Venlafaxín (ATC N06AX16) má antidepresívum vlastnosti. Účinky sú oneskorené, vyskytujú sa po jednom až štyroch týždňoch a sú dôsledkom selektívnej inhibície spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu do presynaptického neurónu. Spätné vychytávanie dopamín je iba mierne inhibovaný. Venlafaxín, na rozdiel od iných antidepresíva, sa neviaže na alfa-adrenoreceptory, muskarínové alebo histamín receptory, nie je anticholínergický a nie je inhibítorom MAO. Polčas je 5 hodín pre venlafaxín a 11 hodín pre metabolit desvenlafaxín.
indikácia
Na liečbu depresie, úzkosti a panických porúch:
- Hlavné depresia, liečba a profylaxia relapsu.
- Generalizovaná úzkostná porucha
- Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)
- Panická porucha s alebo bez agorafóbia.
Off-label, liek sa používa na iné ťažkosti (napr. Návaly horúčavy, chronické bolesť). Nie je to však pre úrady schválené.
Dávkovanie
Podľa SPC. Dávkové formy s predĺženým uvoľňovaním sa zvyčajne užívajú raz denne v rovnakom čase dňa a pri jedle. Dávka úpravy sa robia postupne plazivými dovnútra alebo von. Liek sa nemá vysadiť náhle, pretože môže dôjsť k reakciám na vysadenie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Deti a dospievajúci do 18 rokov
- Liečba inhibítormi MAO
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Venlafaxín sa metabolizuje prostredníctvom CYP2D6 a v menšej miere prostredníctvom CYP3A4. Venlafaxín má vysoký potenciál interakcie a veľa liekov interakcie sú možné, napríklad s Inhibítory MAO, serotonergný drogy (serotonínu syndróm) a centrálne pôsobiace lieky.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, suché ústa, bolesť hlavyospalosť, nespavosťa potenie. Venlafaxín sa považuje za lepšie tolerovaný v porovnaní so staršími antidepresíva pretože je selektívnejší.
