fosfomycin je liek patriaci do triedy účinných látok známych ako antibiotiká. Látka sa používa predovšetkým na liečbu závažných bakteriálnych infekcií.
Čo je fosfomycín?
fosfomycin je liek patriaci do triedy účinných látok známych ako antibiotiká. Látka sa používa predovšetkým na liečbu závažných bakteriálnych infekcií. The antibiotikum fosfomycín bol prvýkrát izolovaný z baktérie rodu Streptomyces v roku 1970 v Alicante v Španielsku. Antibiotiká sú metabolické produkty baktérie alebo huby, ktoré môžu inhibovať rast ďalších mikroorganizmov. Fosfomycín je baktericídny antibiotikum. To znamená, že nielen inhibuje rast baktérie, ale tiež ich zabíja. Fosfomycín je dostupný na intravenózne použitie vo forme a sodík soľ. Táto forma aplikácie, obchádzajúca črevo, je zvlášť vhodná na liečbu veľmi závažných akútnych a chronických infekcií. Granulát vo forme soli s fosfomycínomtrometamol je k dispozícii aj na vnútorné použitie. Toto sa viac používa na liečbu nekomplikovaných infekcií.
Farmakologický účinok
Fosfomycín patrí do skupiny antibiotík známych ako epoxidy. Epoxidy sú vysoko reaktívne organické zlúčeniny. The antibiotikum inhibuje enzým UDP-N-acetylglukozamín-enolpyruvyl-transferázu alebo skrátene MurA. MurA je dôležitou súčasťou biosyntézy mureínu. Mureíny sú makromolekuly zložené z cukrov a aminokyseliny. Sú hlavnými zložkami bunkovej steny mnohých bakteriálnych druhov a slúžia na stabilizáciu baktérie. Keď sa mureínový plášť baktérií rozpustí, prasknú a zahynú. Fosfomycín narúša prvý krok biosyntézy mureínu. To v skutočnosti zahŕňa prenos enolpyruvylovej jednotky z látky fosfoenolpyruvát na UDP-N-acetylglukozamín. Blokovaním tohto dôležitého kroku sa mureínová vrstva baktérií zničí a zomrú.
Lekárske použitie a použitie
Hlavnou indikáciou fosfomycínu sú závažné bakteriálne infekcie spôsobené fosfomycínom citlivým klíčky, Tie obsahujú osteomyelitída, napríklad. Toto je infekčné zápal z kostná dreň ktoré sa často vyskytujú po otvorených zlomeninách alebo po chirurgickom zákroku na kostre. Zápal mozgových blán môžu byť tiež liečené fosfomycínom. Zápal mozgových blán je zápal membrán mozog a miecha, ktoré sú súčasťou centrál nervový systém. Bakteriálne zápal mozgových blán je vždy životu nebezpečný kvôli svojej blízkosti k mozog a miecha, čo z neho robí lekársku pohotovosť, ktorá musí byť liečená čo najskôr. Ďalej sa fosfomycín tiež používa na liečbu zápal mäkkých tkanív, koža, žlčové cesty a dýchacie cesty. Medzi ďalšie indikácie patrí krv otrava, zápal vnútornej výstelky srdce (endokarditída) a infekcie postihujúce oko, hrdlo alebo nos. Fosfomycín sa podáva aj orálne na nekomplikované infekcie močových ciest u žien. Celkovo je fosfomycín dobre účinný proti gramnegatívnym aj grampozitívnym patogény. Dobrá účinnosť proti Haemophilus influenzae, Escherichia coli, niektoré druhy Proteus, Citrobacter, streptokokya stafylokoky sa považuje za zavedenú. Kvôli týmto vlastnostiam účinnosti sa fosfomycín často používa aj v klinických podmienkach pri nozokomiálnych infekciách. Naopak, niektoré druhy Bacteroides a väčšina indol-pozitívnych kmeňov baktérií Proteus sú rezistentné na fosfomycín. Krížová rezistencia zatiaľ nebola opísaná. Pri závažnejších infekciách sa fosfomycín často kombinuje s inými antibiotikami s baktericídnym účinkom. Synergické účinky je možné dosiahnuť najmä v kombinácii s ß-laktámovými antibiotikami, ako sú napr penicilín or cefazolín. Synergické účinky sa pozorujú aj v kombinácii s moxifloxacín, linezolida chinupristín.
Riziká a vedľajšie účinky
V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že fosfomycín je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú pomerne zriedka, ale potom ovplyvňujú najmä gastrointestinálny trakt. Možné vedľajšie účinky preto zahŕňajú zvracanie, hnačka, strata chuti do jedlaa klávesy podráždenie. Exantém sa príležitostne pozoruje ako reakcia z precitlivenosti. Ďalej závrat, únava, zvýšené pečeň enzýmy, bolesť hlavya pri užívaní fosfomycínu sa môže vyskytnúť dýchavičnosť. Krv sodík hladiny sa môžu zvýšiť (hypernatriémia), zatiaľ čo draslík hladiny môžu byť znížené (hypokaliémie). V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa dávka fosfomycínu sa musí upraviť. U starších pacientov dávka úprava by mala byť založená na kreatinínu odbavenie. Osobitná opatrnosť je nutná u pacientov s srdce zlyhanie a sklon k opuchom. Zvýšená draslík vylučovanie môže nasledovať zo zvýšeného sodík príjem fosfomycínom. Taký hypokaliémie môže mať pre vysoko rizikových pacientov nebezpečné následky. Môžu sa napríklad stať životu nebezpečnými srdcové arytmie, ktorá v najhoršom prípade môže skončiť infarktom myokardu.
