Produkty
Letrozol je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Femara, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1997.
Štruktúra a vlastnosti
Letrozol (C.17H11N5Mr = 285.3 g / mol) je nesteroidný inhibítor aromatázy. Existuje vo forme bieleho až žltkastého kryštalického produktu prášok ktorá je takmer bez zápachu a prakticky nerozpustná v voda. Letrozol je triazolový derivát.
účinky
Letrozol (ATC L02BG04) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Inhibuje v závislosti od estrogénu karcinóm prsníka rast. Účinky sú spôsobené inhibíciou enzýmu aromatázy, ktorý sa mení androgény (androstendión, testosterón) estrogény estrón a estradiol. Enzým sa nachádza u postmenopauzálnych žien v periférnych tkanivách a v samotnom nádore (tuk, svaly, pečeň, prsník). Letrozol má dlhý polčas až štyroch dní.
indikácia
Na liečbu karcinóm prsníka u žien po menopauze.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú denne v rovnakom čase dňa, bez ohľadu na jedlo.
Zneužívanie
Letrozol sa môže zneužívať ako a dopingu agent a pre kulturistika. Počas atletických súťaží a mimo nich je to zakázané.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- premenopauza
- Gravidita, laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Letrozol je substrátom CYP3A4 a CYP2A6 a zodpovedajúcim liečivom interakcie sú možné. Nemalo by sa kombinovať s estrogény.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sú do značnej miery spôsobené zníženou hladinou estrogénu. Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Návaly tepla, potenie
- hypercholesterolémia
- únava, slabosť, nevoľnosť.
- Bolesť kĺbov
