DVA

Produkty

LABA je skratka pre, čo znamená dlhodobo pôsobiace beta agonisty (sympatomimetiká). LABA sa predávajú hlavne ako inhalačné prípravky (prášky, riešenie) podávané pomocou inhalátora, ako je napríklad odmeranýdávka inhalátor, diskus, respimat, breezhaler alebo elipta. Niektoré sa môžu podávať aj perorálne. salmeterol a formoterol boli prvými agentmi z tejto skupiny, ktorí boli schválení v mnohých krajinách v roku 1995. LABA, ktoré sú aktívne dlhšie ako 24 hodín, sa tiež označujú ako VLABA alebo ULABA,,. LABA sú v kontraste s krátkodobo pôsobiacimi beta2-sympatomimetiká, známa ako SABA - -. Medzi SABA patria napríklad salbutamol (Ventolin). LABA sú tiež pevne kombinované s inými látkami, zvlášť glukokortikoidy pre astma terapia a s LAMA ako napr tiotropiumbromid or glykopyróniumbromid.

Štruktúra a vlastnosti

LABA sú štruktúrne podobné prírodným ligandom epinefrínu a noradrenalínu. Môžu existovať ako racemáty alebo ako čisté enantioméry.

účinky

LABA (ATC R03AC) majú sympatomimetické, bronchodilatačné a niektoré protizápalové vlastnosti. Účinky trvajú približne 12 až viac ako 24 hodín, v závislosti od účinnej látky. Účinky sú spôsobené selektívnou väzbou na beta2-adrenoreceptory. To stimuluje adenylylcyklázy a zvyšuje tvorbu cyklických látok adenozín monofosfát (cAMP). cAMP uvoľňuje bunky hladkého svalstva v dýchacích cestách sprostredkujúce bronchodilatáciu.

indikácia

LABA sa podávajú na liečenie chronické obštrukčné ochorenie pľúc (COPD). Niektoré sú tiež schválené na liečbu priedušiek astma. Preto musia byť kombinované s inhalačným glukokortikoidovým fixom. Nie všetky LABA sa dajú použiť na akútnu terapiu astma útok.

Dávkovanie

Podľa SPC. Z dôvodu ich dlhej doby pôsobenia je potrebné LABA inhalovať iba raz alebo dvakrát denne (ULABA: raz denne). To predstavuje výhodu pri dodržiavaní terapie. Pred prvým použitím je potrebné poučiť zdravotníckych pracovníkov.

Zneužívanie

Beta2-sympatomimetiká možno zneužiť ako dopingu činidlá v športe kvôli svojim bronchodilatátorom a anabolickým vlastnostiam.

Agenti

  • formoterol (Foradil, Oxis, kombinácie: Flutiform, Symbicort(Vannair, Foster).
  • Indacaterol (Onbrez Breezhaler, kombinácia: Ultibro Breezhaler) - ULABA
  • Olodaterol (Striverdi Respimat, kombinácia: Spiolto Respimat) - ULABA
  • salmeterol (Serevent, kombinácia: Seretide).
  • Vilanterol (kombinácia: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách:

  • Arformoterol
  • bambuterol
  • Clenbuterol

Kontraindikácie

Kontraindikácie závisia od aktívnych zložiek. Kontraindikácie zahŕňajú:

  • precitlivenosť
  • Srdcová arytmia
  • Predĺženie QT intervalu
  • Deti a dospievajúci
  • Tehotenstvo a laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Liekové interakcie sú možné okrem iného s nasledujúcimi látkami:

  • Drogy ktoré predlžujú QT interval.
  • Inhibítory MAO, antidepresíva
  • Levodopa, levotyroxín, oxytocín
  • sympatomimetiká
  • Beta blokátory

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patrí búšenie srdca, svalstvo kŕčesa tremor (trasenie), bolesť hlavy, závraty, horná dýchacie cesty infekcie a nepokoj. LABA môžu spôsobiť kardiovaskulárne účinky, ako napríklad zvýšenie pulzovej frekvencie alebo zvýšenie pulzu krv tlak, srdcové arytmie alebo zmeny EKG a môžu predĺžiť QT interval. Môžu spôsobiť paradoxný bronchospazmus a viesť k hypokaliémie a hyperglykémia.