Produkty
Inhibítory neuraminidázy sú komerčne dostupné vo forme kapsule, prášok na perorálnu suspenziu, práškové inhalátory a injekčné prípravky. Prvými schválenými agentmi boli zanamivir (Relenza) v roku 1999, po ktorom nasleduje oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) bol uvedený na trh v Japonsku v roku 2010 a Peramivir (Rapivab) v USA v roku 2014. Verejnosť je najviac oboznámená s Tamiflu.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory neuraminidázy sú odvodené od -acetylneuramínovej kyseliny (Neu5Ac, kyselina sialová), katalytického produktu enzýmu neuraminidáza (pozri nižšie). Sú to analógy prechodného stavu. oseltamivir je proliečivo, ktoré sa v tele biotransformuje pomocou esteráz na aktívny metabolit oseltamivirkarboxylát. Laninamiviroktanoát je proliečivo laninamivir. zanamivir je polárny, a preto nie je orálne biologicky dostupný (biologická dostupnosť približne 2%).
účinky
Inhibítory neuraminidázy (ATC J05AH) majú antivírusové vlastnosti proti vplyv vírusy. Účinky sú dôsledkom inhibície vírusového enzýmu neuraminidázy (sialidázy). Tento enzým a glykoproteín sa nachádzajú na povrchu vplyv vírus spolu s hemaglutinínom. Je to nevyhnutné pre uvoľnenie novo vytvorených vírusy z infikovaných buniek a tým aj na ďalšie šírenie infekčných vírusov v organizme. Neuraminidáza odreže po replikácii na povrch hostiteľskej bunky terminálnu kyselinu sialovú, na ktorú sa vírus viaže. Pozrite si tiež našu popisnú animáciu na tému: Tamiflu animácia.
indikácia
Na prevenciu a liečba chrípky (chrípka, chrípka A a chrípka B).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečba sa má začať čo najskôr, ideálne do 36 hodín od objavenia sa príznakov (1. alebo 2. deň po objavení sa prvých príznakov). Inhibítory neuraminidázy sa podávajú perorálne, inhalačne (prášok inhalácia) a parenterálne (intravenózna infúzia). Pre laninamivir, slobodný dávka je dostatočný, pretože má dlhodobý účinok. Je to jeden z takzvaných LANI (inhibítory neuraminidázy s dlhodobým účinkom).
Aktívne prísady
- Oseltamivir (Tamiflu) - ústne
- Zanamivir (Relenza) - inhalácia
Nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách:
- Laninamivir (Inavir, Japonsko) - inhalovaný.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenterálne
Kontraindikácie
Inhibítory neuraminidázy sú kontraindikované v prípade precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
oseltamivir sa vylučuje a vylučuje oblička vo forme aktívneho metabolitu oseltamivirkarboxylátu. zanamivir sa tiež vylučuje predovšetkým obličkami. Klinicky významné interakcie sa považujú za nepravdepodobné. Opatrnosť je potrebná pri organických aniónoch s úzkym terapeutickým rozsahom, ako sú napr metotrexát, ktoré rovnako ako inhibítory neuraminidázy podliehajú aktívnej tubulárnej sekrécii.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky oseltamiviru zahŕňajú nevoľnosť, zvracanie, bolesťa bolesť hlavy. Nežiaduce reakcie hlásené so zanamivirom v klinických štúdiách boli porovnateľné s placebo v type a frekvencii.
