Produkty
Darolutamid bol schválený v USA v roku 2019 a v EÚ a Švajčiarsku v roku 2020 vo forme filmom obalených tabliet (Nubeqa).
Štruktúra a vlastnosti
Darolutamid (C.l.19H19CIN6O2Mr = 398.8 g / mol) existuje vo forme bielej až sivastej alebo žltkastobielej kryštalickej látky prášok a je prakticky nerozpustný v voda. Liečivo má nesteroidnú štruktúru a je štrukturálne odlišné od iných steroidných a nesteroidných látok antiandrogény. Darolutamid pozostáva z 1: 1 zmesi dvoch farmakologicky aktívnych diastereomérov (, -darolutamidu a -darolutamidu), ktoré sa vzájomne premieňajú prostredníctvom aktívneho metabolitu ketodarolutamidu.
účinky
Darolutamid (ATC L02BB06) má protinádorové vlastnosti. Znižuje množenie buniek a veľkosť nádoru. Účinky sú spôsobené kompetitívnym antagonizmom na androgénnom receptore. Zabraňuje väzbe androgénu na receptor, jeho translokácii a transkripcii sprostredkovanej týmto receptorom. Znížený prechod cez krv-mozog bariéra do centrálnej nervový systém predstavuje výhodu.
indikácia
V kombinácii s terapiou deprivácie androgénov na liečbu dospelých pacientov s nemetastatickou rezistenciou voči kastrácii prostaty rakovina (NM-CRPC), u ktorých je vysoké riziko vývoja metastázy.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú dvakrát denne pri jedle.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Ženy, ktoré sú tehotné alebo môžu otehotnieť.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Darolutamid je primárne metabolizovaný CYP3A4, je substrátom P-glykoproteína je inhibítorom BCRP.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť únava, bolesť na končatinách a vyrážka.
