antiandrogény

Produkty

Antiandrogény sú komerčne dostupné hlavne vo forme tablety, kapsulea injekcie. Medzi prvými steroidnými látkami bol cyproterón acetát, ktorá bola patentovaná v 1960. rokoch. flutamid bol prvým nesteroidným liekom schváleným v 1980. rokoch.

Štruktúra a vlastnosti

Rozlišujú sa antiandrogény so steroidnou štruktúrou (ako napr androgény samy) a tých, ktorí majú nesteroidnú štruktúru. Steroidné antiandrogény sú odvodené od progesterónu a sú menej selektívne ako novšie látky: nesteroidné látky ako bikalutamid, s výnimkou darolutamidu, majú spoločný štruktúrny prvok:

účinky

Látky (ATC L02BB) majú antiandrogénne vlastnosti, čo znamená, že eliminujú účinky mužského pohlavia hormóny, tj androgény ako testosterón a dihydrotestosterón na ich receptore. Spravidla sú antagonistami androgénového receptora, a preto sa im hovorí aj antagonisti androgénových receptorov. Androgénový receptor je transkripčný faktor, ktorý reguluje expresiu mnohých génov. Viazanie androgény k receptoru v cytoplazme vedie k dimerizácii a aktivácii, ktorá umožňuje interakciu s DNA v jadre a transkripciu. Abiraterone (Zytiga) má iné mechanizmus akcie. Inhibuje CYP17 v semenníkoch, nadobličkách a prostaty nádorové tkanivo, čo vedie k blokáde syntézy androgénov.

indikácia

Lekárske indikácie pre antiandrogény zahŕňajú:

Nie všetko drogy sú schválené pre všetky indikácie. Napríklad, cyproterón acetát nie je vhodný pre prostaty rakovina terapie.

Dávkovanie

Podľa SPC. Antiandrogény sa zvyčajne podávajú perorálne. K dispozícii sú tiež injekcie a tiež sa lokálne aplikujú na lokálne ošetrenie (napr. akné).

Aktívne zložky

Nesteroidné antiandrogény:

  • Apalutamid (Erleada).
  • bikalutamid (Casodex, generic).
  • Darolutamid (Nubeqa)
  • Enzalutamid (Xtandi)
  • flutamid (Flucinom, v mnohých krajinách mimo obchodu).
  • Nilutamid (Nilandron Anandron, v mnohých krajinách mimo obchodu).

Steroidné antiandrogény / progestíny:

Inhibítory syntézy androgénov:

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo a laktácia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Mnoho antiandrogénov interaguje s izoenzýmami CYP450 a zodpovedajúcimi interakcie sú možné. Nemali by sa kombinovať s androgénmi.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky antiandrogénov patria: