Produkty
Antiandrogény sú komerčne dostupné hlavne vo forme tablety, kapsulea injekcie. Medzi prvými steroidnými látkami bol cyproterón acetát, ktorá bola patentovaná v 1960. rokoch. flutamid bol prvým nesteroidným liekom schváleným v 1980. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
Rozlišujú sa antiandrogény so steroidnou štruktúrou (ako napr androgény samy) a tých, ktorí majú nesteroidnú štruktúru. Steroidné antiandrogény sú odvodené od progesterónu a sú menej selektívne ako novšie látky: nesteroidné látky ako bikalutamid, s výnimkou darolutamidu, majú spoločný štruktúrny prvok:
účinky
Látky (ATC L02BB) majú antiandrogénne vlastnosti, čo znamená, že eliminujú účinky mužského pohlavia hormóny, tj androgény ako testosterón a dihydrotestosterón na ich receptore. Spravidla sú antagonistami androgénového receptora, a preto sa im hovorí aj antagonisti androgénových receptorov. Androgénový receptor je transkripčný faktor, ktorý reguluje expresiu mnohých génov. Viazanie androgény k receptoru v cytoplazme vedie k dimerizácii a aktivácii, ktorá umožňuje interakciu s DNA v jadre a transkripciu. Abiraterone (Zytiga) má iné mechanizmus akcie. Inhibuje CYP17 v semenníkoch, nadobličkách a prostaty nádorové tkanivo, čo vedie k blokáde syntézy androgénov.
indikácia
Lekárske indikácie pre antiandrogény zahŕňajú:
- Prostaty karcinóm (prostata rakovina) u mužov.
- Androgenizácia príznaky u žien, napr nadmerné ochlpenie, vážne akné, androgénna alopécia u žien.
- Acne vulgaris (akné)
- Tlmenie pohonu (muži)
Nie všetko drogy sú schválené pre všetky indikácie. Napríklad, cyproterón acetát nie je vhodný pre prostaty rakovina terapie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Antiandrogény sa zvyčajne podávajú perorálne. K dispozícii sú tiež injekcie a tiež sa lokálne aplikujú na lokálne ošetrenie (napr. akné).
Aktívne zložky
Nesteroidné antiandrogény:
- Apalutamid (Erleada).
- bikalutamid (Casodex, generic).
- Darolutamid (Nubeqa)
- Enzalutamid (Xtandi)
- flutamid (Flucinom, v mnohých krajinách mimo obchodu).
- Nilutamid (Nilandron Anandron, v mnohých krajinách mimo obchodu).
Steroidné antiandrogény / progestíny:
- Chlórmadinón-acetát (Belara, generic).
- Clascoterone (Winlevi, krém, USA).
- Cyproteronacetát (Androcur, generic Diane-35).
- dienogestu (napr. Qlaira)
- Drospirenón (generický)
- Spironolaktón (off-label)
Inhibítory syntézy androgénov:
- Abiraterón-acetát (Zytiga).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Mnoho antiandrogénov interaguje s izoenzýmami CYP450 a zodpovedajúcimi interakcie sú možné. Nemali by sa kombinovať s androgénmi.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky antiandrogénov patria:
- Únava, slabosť
- Vysoký krvný tlak
- Kožná vyrážka
- Gastrointestinálne poruchy
- Návaly horúčavy
- Periférny edém
- Bolesť: bolesť kĺbov, bolesť v chrbte, svalová bolesť, bolesť hlavy.
- Zväčšenie mliečnej žľazy, citlivosť na dotyk prsníka.