Bilastin

Produkty

Bilastín je komerčne dostupný vo forme tablety (Bilaxtén). Bol schválený v mnohých krajinách v roku 2011. V roku 2019 perorálny roztok a rozpustenie tablety pre deti boli tiež zaregistrované.

Štruktúra a vlastnosti

Bilastín (C.l.₂₈H₃₇N₃O₃M_r = 463.6 g / mol) je benzimidazol a piperidínový derivát. Bol vyvinutý vo FAES Farma v Španielsku. Bilastín nie je priamym derivátom iného antihistaminiká ale zdieľa štrukturálne prvky s niektorými zástupcami (napr. mizolastín, fexofenadínu).

účinky

Bilastín (ATC R06AX29) má antihistaminické, antialergické a protizápalové vlastnosti a zmierňuje príznaky sena. horúčka a žihľavka. Účinky sú dôsledkom selektívneho a silného antagonizmu na histamín H₁ receptor. Bilastín má rýchly nástup účinku (30-60 minút) a dlhá doba pôsobenia (24 hodín). Polčas je 14.5 hodiny. Bilastínu je málo upokojujúce, non-anticholinergikum a nepredlžuje QT interval. Toto je na rozdiel od iných antihistaminiká.

indikácia

Na symptomatickú liečbu sena horúčka, alergická konjunktivitídaa žihľavka.

Dávkovanie

Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne nalačno žalúdok, teda najmenej jednu hodinu pred alebo dve hodiny po požití potravy alebo ovocnej šťavy. Jedlo a ovocné šťavy sa môžu obmedziť biologická dostupnosť až o 30%. Pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších.

Kontraindikácie

• precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Bilastín je substrátom P-glykoproteín a substrát a inhibítor OATP. Naopak, je zle metabolizovaný a na rozdiel od iných antihistaminiká, neinteraguje s CYP450.

• Jedlo znižuje orálne biologická dostupnosť bilastínu.
• Grapefruitový džús alebo iné ovocné šťavy znižujú biologická dostupnosť bilastínu.
• ketokonazol, erytromycín, diltiazem, cyklosporína ritonavir zvyšovať plazmatické koncentrácie bilastínu.
• Štúdia s etanol nepreukázalo žiadne vylepšenie nepriaznivé účinky.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky vrátane klinických skúšok bolesť hlavy, ospalosť, závraty a únava. Avšak tieto nepriaznivé účinky boli tiež pozorované u placebo.