Pojem farmakokinetika zahŕňa všetky procesy, ktoré prebiehajú drogy sú predmetom v tele. Ide o pôsobenie tela na liečivá. Naproti tomu sa vplyv aktívnych zložiek na organizmus označuje ako farmakodynamika.
Čo je farmakokinetika?
Pojem farmakokinetika zahŕňa všetky procesy, pri ktorých drogy sú predmetom v tele. Ide o pôsobenie tela na liečivá. Farmakokinetika popisuje uvoľňovanie, vstrebávanie, distribúcia, biochemická metabolizácia a vylučovanie drogy v tele. Stručne povedané, tento celkový proces sa nazýva LADME. Slovo LADME sa skladá z prvých písmen anglických výrazov pre prepustenie (oslobodenie), vstrebávanie (absorpcia), distribúcia (distribúcia), metabolizmus (metabolizmus) a vylučovanie (vylučovanie). Pojmy farmakokinetika a farmakodynamika by sa nemali zamieňať. Opis farmakokinetiky sa netýka: mechanizmus akcie farmaceutického prípravku, ale s jeho zmenami pod vplyvom tela. Naopak, mechanizmus akcie liečiva na cieľový orgán je opísaný pod pojmom farmakodynamika. Farmakokinetiku založil v roku 1953 nemecký pediatr Friedrich Hartmut dosť v dôsledku svojej realizácie, že dávka odporúčania liekov pre dospelých a deti musia byť stanovené podľa rôznych zákonov.
Funkcia, účinok a ciele
Päť fáz farmakokinetiky sa ďalej delí na fázy invázie a úniku. Fáza invázie zahŕňa uvoľnenie, vstrebávaniea distribúcia. V tejto fáze sa liek dodáva do organizmu. Metabolizmus a vylučovanie liečiva patrí do fázy úniku (odstránenia z tela). Uvoľnenie (uvoľnenie) účinnej látky je nevyhnutné, ak liečivo ešte nie je v rozpustenej forme. Oslobodenie je krokom určujúcim mieru v celom procese. Preto musí byť dávková forma liečiva prispôsobená požadovanej rýchlosti jeho účinnosti. Pretože pri akútnych je požadovaná rýchla účinnosť bolesť, rýchle uvoľnenie tablety or šumivé tablety sú tu spravované. Keď sa však prejavia príznaky ako napr nevoľnosť a zvracanie sú tiež prítomné, správa čapíky je vhodnejšia aj napriek pomalšiemu uvoľňovaniu liečiva. Ak je potrebné upraviť podávanie liekov, existujú špeciálne výzvy. To je napríklad prípad, keď by sa účinná látka zničila žalúdočnej kyseliny. V takom prípade k jeho uvoľneniu môže dôjsť až po prechode tablety alebo kapsuly cez žalúdok. To sa dá dosiahnuť vhodným formulovaním tablety s ochrannou vrstvou odolnou voči kyselinám. Ochranná vrstva sa potom rozpustí v tenké črevo. Ďalej takzvané postupné uvoľňovanie tablety môže zabezpečiť oneskorené uvoľňovanie aktívnej zložky s cieľom predĺžiť dávkovací interval. Niektoré terapeutické systémy sa spoliehajú na kontrolované uvoľňovanie účinnej látky počas dlhého časového obdobia. Druhým krokom je absorpcia účinnej látky do krvi. Ak sa liek podáva v tekutej a rozpustenej forme, predchádzajúci krok uvoľňovania sa vynechá. Absorpčný proces môže prebiehať pomocou rôznych mechanizmov, ako je pasívna difúzia cez bunkové membrány, difúzia sprostredkovaná nosičom, aktívny transport alebo fagocytóza. V tomto procese ovplyvňuje resorpciu veľa fyzikálnych alebo chemických faktorov. Napríklad veľkosť a krv hlavnú úlohu zohráva tok resorpčnej plochy, ako aj doba kontaktu s ňou. Skrátený kontakt môže byť napríklad výsledkom nadmerne rýchleho prechodu čreva počas hnačka, v takom prípade je účinnosť lieku výrazne znížená. V treťom kroku účinná látka cirkuluje v krv a je tak distribuovaný do celého tela. Takto sa dostane aj k cieľovému orgánu. Distribúcia opäť závisí od mnohých parametrov, ako je rozpustnosť, chemická štruktúra alebo väzobná kapacita k plazme proteíny. Ďalej tu hrá úlohu štruktúra orgánov, hodnota pH alebo prestupnosť membrán. V štvrtom kroku dochádza k tzv. Metabolizmu účinnej látky hlavne v pečeň. Najprv sa funkcionalizuje a potom sa hydrofilizuje v ďalšom kroku. Počas funkcionalizácie prebiehajú oxidačné alebo redukčné reakcie alebo hydrolýza. Účinná látka sa stáva neúčinnou alebo dokonca zvyšuje svoj účinok. V niektorých prípadoch môžu toxíny vznikať aj počas metabolizácie. Počas hydrofilizácie získa liek funkčnú skupinu, ktorá ho robí voda-rozpustný. Reakčný produkt sa potom môže vylučovať močom v piatom kroku farmakokinetiky.
Riziká, vedľajšie účinky a nebezpečenstvá
Každá fáza farmakokinetiky liečiva tiež predstavuje riziká pre organizmus. Dokonca aj fáza uvoľňovania určuje účinnosť účinku lieku. V najhoršom prípade môže liek zostať úplne neúčinný, ak je lieková forma nevhodná. Farmaceutický priemysel ďalej čelí výzve formulovania tablety or kapsule takým spôsobom, aby sa ich účinok vyvinul v pravý čas alebo aby boli účinné po dlhšiu dobu. Vstrebávanie aktívnych zložiek môžu tiež narušiť črevné choroby. V týchto prípadoch je potrebné nájsť pre lieky iné liekové formy. Distribúcia liekov v tele môže niekedy byť viesť k akumulácii v určitých orgánoch. Skladujú sa najmä lieky rozpustné v tukoch tukové tkanivo a často sa dajú z tela vylúčiť len veľmi pomaly. Práve pri metabolizácii aktívnych zložiek môžu nastať najväčšie problémy. Chemicky zmenené látky majú často na organizmus ďalšie účinky. Mnoho vedľajších účinkov vyplýva z konkrétnych produktov degradácie liekov. Niekedy metabolizácia vedie dokonca k zvýšeniu účinku. Ak sa užíva viac liekov súčasne, môže dôjsť k metabolizmu rôznou rýchlosťou. Pomalšie metabolizované lieky sa hromadia so zosilnením ich účinku. Farmakokinetika tak môže vysvetliť veľa vedľajších účinkov liekov a krížových reakcií rôznych liekov.
