Produkty
Azol antimykotiká sú v mnohých krajinách schválené na lokálnu aj systémovú liečbu. Sú dostupné v mnohých dávkových formách vrátane krémy, perorálny gél, prášky, spreje, tablety, kapsule, injekcie, vaginálne krémy a vaginálne lieky tablety. Prvé azolové antimykotikum sa na trh dostalo v 1950. rokoch.
Štruktúra a vlastnosti
Názov azol označuje heterocykly, ktoré obsahujú dusík atómy. Väčšina azolov antimykotiká obsahujú imidazol (napr. ekonazol) a niektoré obsahujú aj triazol (napr. flukonazol, itrakonazol). Podľa toho sa tiež označujú ako imidazol antimykotiká a triazolové antimykotiká. The dusík heterocyklov sa viaže na hém železo drogového cieľa.
účinky
Azolové antimykotiká (ATC D01AC, ATC J02AB) majú antimykotické (fungistatické až fungicídne) vlastnosti, čo znamená, že sú účinné proti hubám, ako sú dermatofyty, kvasinky a plesne. Účinky sú založené na inhibícii enzýmu lanosterol-14α-demetylázy (CYP51A1) v hubách. To inhibuje syntézu ergosterolu z lanosterolu, čo vedie k hromadeniu toxických prekurzorov a narušeniu fungálnej aktivity. bunková membrána zhromaždenie. Niektorí zástupcovia sú tiež aktívni proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktérie, ako aj parazity.
indikácia
Na liečbu miestnych a systémových plesňových infekcií, ako sú:
- Atletická noha
- Plesne na nechty
- Plesňové kožné infekcie
- Kandidamykózy
- Vaginálna huba
- Orálna drozd
- lupy
- Pityriasis versicolor
- Systémové plesňové infekcie, napr. Invazívna kandidamykóza, aspergilóza.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Aplikácia závisí od lieku.
Aktívne zložky
Lokálne azolové antimykotiká:
- klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generiká).
- ekonazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Izokonazol (Travogen)
- ketokonazol (Nizoral, Terzolin, generiká).
- mikonazol, mikonazol proti plesni nechtov, mikonazolový gél na ústa (Daktarín).
Systémové azolové antimykotiká:
- flukonazol (Diflucan, generic).
- Isavukonazonium sulfát (proliečivo isavukonazolu, Cresemba).
- itrakonazol (Sporanox, generic).
- ketokonazol (Nizoral tablety sú mimo obchodu).
- Posakonazol (noxafil)
- Vorikonazol (Vfend, generiká)
Existujú ďalší zástupcovia, ktorí v mnohých krajinách nie sú alebo už nie sú k dispozícii.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- Precitlivenosť, vrátane na iné látky v tejto skupine.
- Kombinácia so substrátmi CYP450, ktoré predlžujú QT interval (systémová liečba).
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Azolové antimykotiká sú inhibítory izoenzýmov CYP450 a majú vysoký potenciál liečiva interakcie pri systémovom použití. Pri súčasnom použití substrátov CYP môže dôjsť k zvýšeniu ich plazmatických koncentrácií a riziku nepriaznivé účinky zvyšuje.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky s topickým (dermálnym) použitím zahŕňajú koža reakcie ako svrbenie, a horiace pocit na koži a - bolesť može sa stať. Pri systémovej liečbe koža reakcie, bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy a zvýšené pečeň enzýmy može sa stať. Problémom je rezistencia, ktorú si huby môžu vyvinúť proti antimykotikám drogy.
