antipyretiká sú látky, ktoré majú a horúčka-redukčný účinok alebo môže profylakticky chrániť pred horúčkou. Patria sem látky a zlúčeniny z rôznych skupín látok. Líšia sa spôsobom účinku od iných antipyretických látok, ako sú opiáty.
Čo sú antipyretiká?
antipyretiká sú látky, ktoré majú a horúčka-redukčný účinok alebo môže profylakticky chrániť pred horúčkou. Termín antipyretiká tak spája pod sebou rôzne látky, ktoré sú si svojim účinkom podobné, ale môžu mať odlišné zloženie a vlastnosti. Medzi najznámejšie antipyretiká patria paracetamol, kyselina acetylsalicylová, ibuprofen, naproxén a ketoprofén. Paracetamol patrí k neopioidným analgetikám, tj lieky proti bolesti ktoré sa líšia od opiátov v spôsobe pôsobenia. Ostatné spomenuté antipyretiká majú okrem antipyretického účinku aj protizápalovú funkciu. Preto sú zoskupené pod pojmom antireumatiká. Rozlišovať ich v spôsobe konania od Kortizol a príbuzné látky, ktoré sa tiež označujú ako nesteroidné protizápalové látky drogy. Z dôvodu heterogénneho zloženia tejto triedy látok neexistuje úzka definícia rôznych antipyretík z chemického hľadiska.
Lekárske použitie, účinok a použitie
Všetky antipyretiká majú spoločné to, že inhibujú syntézu prostaglandínu E2, ktorý sa produkuje v endotelových bunkách hypotalamus. Toto je tkanivový hormón zložený z kyseliny arachidónovej a je zodpovedný za bolesť, zápal a krv zrážanie, okrem iného. Spúšťa sa bolesť dráždením nervových zakončení, ktoré potom vysielajú signály bolesti do mozog. Horúčka je tiež spúšťaný týmto hormónom aktiváciou špecifických receptorov v oblasti hypotalamus kde sú kontrolované horúčkové reakcie. Inhibíciou syntézy prostaglandínu E2 dochádza k krv plavidlá z koža sú rozšírené, čo má za následok zvýšené uvoľňovanie tepla. To má za následok zvýšenú produkciu potu, ktorý ochladzuje organizmus a znižuje horúčku. Inhibícia syntézy prostagladínu sa vyskytuje rôznymi spôsobmi. Ibuprofennapríklad inhibuje enzýmy podieľa sa na tvorbe prostagladínu, ktorý sa nazýva cyklooxygenázy. naproxén má ďalší inhibičný účinok na hormóny citlivé lipáza, enzým, ktorý sprístupňuje tuky z potravy pre syntézu hormóny. Paracetamol má tiež inhibičný účinok na cyklooxygenázy, ale okrem toho aktivuje určité receptory zodpovedné za absorpciu serotonínu, čo je endogénny hormón tlmiaci bolesť. Antipyretiká sa teda líšia presným spôsobom účinku, ale ich spoločnou funkciou je vyradenie prostaglandínu E2, bolesť, zápala horúčka.
Bylinné, prírodné, homeopatické a farmaceutické antipyretiká.
Antipyretiká sú v zásade syntetické, liečivé látky. To znamená, že sa v organizme nevyskytujú ako prírodné látky, ale musia sa vyrábať umelo. Vzhľadom na rozmanitosť jednotlivých antipyretík existuje veľa výrobných postupov. Aktívna zložka aspirínnapríklad je kyselina acetylsalicylová, ktorý sa vyrába takzvanou Kolbe-Schmittovou reakciou. Predchodcovia kyselina acetylsalicylová, majú však tiež rastlinný alebo živočíšny pôvod. Napríklad, vŕba kôra extrakty obsahujú salicín, ktorý sa premieňa na kyselina salicylová v ľudskom tele. V reakcii Kolbeho-Schmitta kyselina salicylová je prvý reaktant. Kyselina salicylová sa tiež nachádza v sekréte, ktorý bobry vylučujú z análnej žľazy. Pre aktívnu zložku možno nájsť niekoľko zavedených reakčných ciest paracetamol. V priemysle je najbežnejšia reakcia, pri ktorej fenol je acylovaný s acetanhydrid v prítomnosti kyseliny fluorovodíkovej. Tak sa získa p-hydroxyacetofenón, ktorý sa pomocou hydroxylamínu prevedie na oxim. Po pridaní tionychloridu sa to nakoniec preskupí na acetaminofén. Paracetamol sa zvyčajne predáva ako monopreparát, ale existujú aj kombinované prípravky obsahujúce túto účinnú látku. Ak kodeín or tramadol sú zahrnuté, tieto prípravky sú na rozdiel od monopreparátu viazané na lekársky predpis. Pre aktívnu zložku možno nájsť veľmi širokú škálu prípravkov ibuprofen, ktorá zahŕňa lieky schválené pre dojčatá vo veku 6 mesiacov a staršie.
Riziká a vedľajšie účinky
Väčšina antipyretík, ako je ibuprofén a naproxén, majú vedľajšie účinky spojené s tráviacim extraktom. Tie obsahujú nevoľnosť, hnačkaalebo gastrointestinálne kŕče. Menej často sa vyskytujú žalúdočné vredy, zápal žalúdka, Alebo gastrointestinálne krvácanie može sa stať. Pri užívaní týchto antipyretík je preto potrebná opatrnosť, najmä v prípade chronického črevného ochorenia zápal. Aspirín môže tiež spôsobiť gastrointestinálne ťažkosti. Okrem toho má inhibičný účinok na krv zrážanie krvi, preto sa nemá užívať v kombinácii s chirurgickým zákrokom alebo počas neho tehotenstva. Kyselina acetylsalicylová tiež nie je schválená na použitie u detí do 16 rokov vo viacerých krajinách, pretože v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť smrteľný Reyov syndróm. Zo všetkých antipyretík je acetaminofén relatívne bez vedľajších účinkov. Užívanie acetaminofénu však môže spôsobiť zvýšenie transamináz, to je isté pečeň enzýmy, ktoré vo veľmi zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť pečeň dysfunkcie.