fedratinib

Produkty Fedratinib bol schválený v USA v roku 2019 vo forme kapsúl (Inrebic). Štruktúra a vlastnosti Fedratinib je v lieku prítomný ako dihydrochlorid a monohydrát (fedratinib dihydrochlorid monohydrát). Účinky Fedratinib má antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície Janus kináz 2 (JAK2). Ide o intracelulárne enzýmy, ktoré patria k ... fedratinib

Kabozantinib

Produkty Cabozantinib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Cabometyx). Bol schválený v USA v roku 2012, v EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2017. V niektorých krajinách sú kapsuly Cometriq dodatočne na trhu na liečbu medulárneho karcinómu štítnej žľazy. Tento článok sa týka obličkových buniek ... Kabozantinib

pazopanib

Výrobky Pazopanib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Votrient). Bol schválený v EÚ a mnohých krajinách v roku 2010. Štruktúra a vlastnosti Pazopanib (C21H23N7O2S, Mr = 437.52 g/mol) existuje v liečivách ako pazopanib hydrochlorid, biela až žltkastá pevná látka, ktorá je ťažko rozpustná vo vode pri pH 1 a prakticky nerozpustná. … pazopanib

nilotinib

Produkty Nilotinib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Tasigna). V mnohých krajinách je schválený od roku 2007. Štruktúra a vlastnosti Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) je v liečive prítomný vo forme monohydrátu hydrochloridu nilotinibu, bieleho až slabo žltkastého alebo zelenožltého prášku. Aminopyrimidín je štrukturálne blízky svojmu prekurzoru imatinibu ... nilotinib

tofacitinib

Výrobky Tofacitinib bol schválený v USA v novembri 2012, v mnohých krajinách v roku 2013 a v EÚ v roku 2017 vo forme filmom obalených tabliet (Xeljanz). Európska agentúra pre lieky pôvodne zamietla schválenie v apríli 2013. Baricitinib však bol schválený. V USA sú k dispozícii ďalšie filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa užívajú ... tofacitinib

vandetanib

Produkty Vandetanib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Caprelsa). Bol schválený v EÚ v roku 2011. V mnohých krajinách bol zaregistrovaný v máji 2012. Štruktúra a vlastnosti Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g/mol) je derivát chinazolinamínu a piperidínu, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky Vandetanib (ATC L01XE12) je… vandetanib

Vatalanib

Produkty Vatalanib je vo fáze vývoja a ešte nie je komerčne dostupný. Štruktúra a vlastnosti Vatalanib (C20H15ClN4, Mr = 346.8 g/mol) je chlórovaný pyridínový a aminoftalazínový derivát. Vo farmaceutických výrobkoch je prítomný ako vatalanib sukcinát. Účinky Vatalanib má antiangiogénne, protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii všetkých známych VEGF ... Vatalanib

Lenvatinib

Výrobky Lenvatinib bol schválený v mnohých krajinách v roku 2015 vo forme kapsúl (Lenvima). V roku 2017 boli schválené aj kapsuly Kisplyx. Štruktúra a vlastnosti Lenvatinib (C21H19ClN4O4, Mr = 426.9 g/mol) je v lieku prítomný ako lenvatinib mesilát, biely až svetlo červeno-žltý prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Jedná sa o chinolín a karboxamid… Lenvatinib

Inhibítory kinázy

Doterajší stav techniky Kinázy (fosfotransferázy) sú veľkou rodinou enzýmov zapojených do transdukcie a amplifikácie signálov v bunkách a v bunkách. Svoje účinky uplatňujú fosforyláciou svojich substrátov, to znamená pridaním fosfátovej skupiny k molekulám (obrázok). Kinázy majú komplikované názvy, ktoré sú zvyčajne skrátené: ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, ... Inhibítory kinázy

Gilteritinib

Výrobky Gilteritinib bol schválený vo forme filmom obalených tabliet v USA v roku 2018, v EÚ v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Xospata). Štruktúra a vlastnosti Gilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) je v lieku prítomný ako gilteritinib fumarát, svetlo žltý až žltý prášok alebo kryštály, ktoré sú… Gilteritinib

Dakomitinib

Produkty Dacomitinib bol schválený v USA v roku 2018 a v EÚ a mnohých krajinách v roku 2019 vo forme filmom obalených tabliet (Vizimpro). Štruktúra a vlastnosti Dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) je v liečive prítomný vo forme monohydrátu dacomitinibu, bieleho až svetložltého prášku. Účinky Dacomitinib (ATC L01XE47) má protinádorové a antiproliferatívne… Dakomitinib