Produkty
Kabozantinib je komerčne dostupný vo forme filmom potiahnutých tablety (Cabometyx). Bol schválený v USA v roku 2012, v EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2017. V niektorých krajinách Cometriq kapsule sú navyše na trhu na liečbu medulárneho karcinómu štítnej žľazy. Tento článok sa týka terapie karcinómom obličkových buniek.
Štruktúra a vlastnosti
Kabozantinib (C.28H24FN3O5Mr = 501.5 g / mol) je v lieku prítomný ako kabozantinibalát, biela látka, ktorá je prakticky nerozpustná v voda. Je to dikarboxamid a chinolínový derivát.
účinky
Kabozantinib (ATC L01XE26) má protinádorové, antiproliferatívne a antiangiogénne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou niekoľkých tyrozínkináz (RET, MET, VEGFR-1, -2, -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, TIE-2) zapojených do tumorigenézy, rastu a vaskularizácie. Polčas rozpadu je v rozmedzí 99 hodín.
indikácia
Na liečbu pokročilého karcinómu obličiek.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne. 2 hodiny pred užitím a do 1 hodiny po užití by sa nemalo jesť nič.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Kabozantinib je substrátom izoenzýmov CYP344 a zodpovedá mu interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, únava, nevoľnosť, zlá chuť do jedla, strata hmotnosti, syndróm palmárno-plantárnej erytrodyzestézie, vysoký tlak, zvracaniea zápcha.
