Produkty
Fedratinib bol v Spojených štátoch schválený v roku 2019 vo forme kapsúl (Inrebic).
Štruktúra a vlastnosti
Fedratinib je v lieku prítomný ako dihydrochlorid a monohydrát (fedratinib dihydrochlorid monohydrát).
účinky
Fedratinib má antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície Janus kináz 2 (JAK2). Sú intracelulárne enzýmy ktoré patria do skupiny tyrozínkinázy a prenášajú fosfátové skupiny. Podieľajú sa na signálnej transdukcii z bunková membrána do jadra a majú vplyv na génovú expresiu. Nadmerná aktivita mutantných JAK2 kináz (napr. JAK2V617F) sa podieľa na vývoji myelofibrózy a polycytémie vera. Fedratinib ďalej inhibuje FLT3 (tyrozínkináza 3 podobná FMS). Má dlhý terminálny polčas rozpadu približne 114 hodín.
indikácia
Na liečbu primárnej alebo sekundárnej myelofibrózy.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Fedratinib je metabolizovaný CYP3A4 a CYP2C19 a zodpovedajúcim liekom interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patrí hnačka, nevoľnosť, anémia a zvracanie
