Produkty
Tofacitinib bol schválený v Spojených štátoch v novembri 2012, v mnohých krajinách v roku 2013 a v EÚ v roku 2017 vo forme filmom obalených tabliet (Xeljanz). Európska agentúra pre lieky pôvodne zamietla schválenie v apríli 2013. Avšak baricitinib bol schválený. V Spojených štátoch amerických je ďalšia vrstva s predĺženým uvoľňovaním potiahnutá tablety sú dostupné, ktoré sa užívajú jedenkrát denne (Xeljanz XR).
Štruktúra a vlastnosti
Tofacitinib (C.16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) je pyrolopyrimidín a je prítomný v drogy ako tofacitinib citrát, biela prášok ktorý je vysoko rozpustný v voda.
účinky
Tofacitinib (ATC L04AA29) má imunomodulačné, protizápalové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou Janusových kináz JAK1, JAK2 a JAK3. Sú intracelulárne enzýmy podieľa sa na signálnej transdukcii cytokínov a rastových faktorov do jadra.
indikácia
- reumatoidná artritída
- Psoriatická artritída
- Ulcerózna kolitída
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú dvakrát denne, bez ohľadu na jedlo (XR: jedenkrát denne).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Aktívne, závažné infekcie
- Ťažká hepatálna insuficiencia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tofacitinib je primárne metabolizovaný CYP3A4 a v menšej miere CYP2C19. Zodpovedajúce interakcie s inhibítormi CYP a induktormi CYP sú možné a je potrebné ich brať do úvahy počas liečby. Vedľajšie účinky sa môžu súbežne zosilniť správa of imunosupresíva.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, horný dýchacie cesty infekcia, nazofaryngitída, vysoký tlak, nevoľnosťa zvracanie. Tofacitinib je imunosupresívny, a preto môže podporovať rozvoj infekčných chorôb a rakoviny.
