baricitinib

Produkty

Baricitinib bol schválený v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2017 a v Spojených štátoch v roku 2018 vo forme filmom obalených tabliet (Olumiant).

Štruktúra a vlastnosti

Baricitinib (C.₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 g / mol) štrukturálne súvisí s adenozín trifosfát a interaguje s väzbovým miestom ATP kináz. Je ťažko rozpustný v voda.

účinky

Baricitinib (ATC L04AA37) má protizápalové, imunomodulačné a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a reverzibilnej inhibície Januskináz 1 a 2 (JAK). Sú intracelulárne enzýmy podieľa sa na signálnej transdukcii cytokínov a rastových faktorov do jadra. Polčas je približne 13 hodín.

indikácia

Na kombinovanú liečbu stredne ťažkých až ťažkých aktívnych reumatoidov artritída ako agent 2. línie.

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

• precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Baricitinib je substrátom CYP3A4, ale nie je to klinicky významné. Liečivo je tiež substrátom OAT3, P-glykoproteín, BCRPa MATE2-K.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú zvýšenie o LDL cholesterolu, horný dýchacie cesty infekcie a nevoľnosť.