Produkty Inhibítory COX-2 (coxibe) sú komerčne dostupné vo forme filmom obalených tabliet a kapsúl. Prvými zástupcami z tejto skupiny, ktorí boli v mnohých krajinách schválení, boli celecoxib (Celebrex, USA: 1998) a rofecoxib (Vioxx, off label) v roku 1999. V tej dobe sa z nich rýchlo vyvinul trhák. V dôsledku nepriaznivých účinkov však niekoľko liekov… Inhibítor COX-2
Úvod Biotransformácia je endogénny farmakokinetický proces, ktorý vedie k zmene chemickej štruktúry aktívnych farmaceutických zložiek. Obecným cieľom organizmu je pritom dosiahnuť, aby boli cudzorodé látky hydrofilnejšie a smerovať ich do vylučovania močom alebo stolicou. V opačnom prípade by sa mohli uložiť do tela a ... Metabolizmus (biotransformácia)
Príznaky Fotosenzitivita sa často prejavuje ako spálenie od slnka pri rozsiahlom začervenaní pokožky, bolesti, pocite pálenia, tvorbe pľuzgierov a hyperpigmentácii po uzdravení. Medzi ďalšie možné kožné reakcie patrí ekzém, svrbenie, žihľavka, telangiektázia, mravčenie a edém. Menej často môžu byť postihnuté aj nechty a môžu sa vpredu odlupovať (fotoonycholýza). Príznaky sú obmedzené na oblasti… fotosenzitivita
Vysvetlenie Definícia NSAR je skratka pre skupinu liekov nesteroidných antireumatík (NSAID). Nesteroidné znamená, že nejde o prípravky obsahujúce kortizón. Okrem dobrých vlastností zmierňujúcich bolesť má aj protizápalové a antipyretické vlastnosti. Názvy účinných látok Obchodné názvy Názvy účinných látok: Ibuprofen, Diclofenac, Indometacin, Piroxicam, Celecoxib Obchodné názvy: Ibuprofen®, Voltaren® (diklofenac), Indomet® (indometacin),… NSAR - nesteroidné protizápalové lieky
Vedľajšie účinky Alergické reakcie: Krvácanie do gastrointestinálneho traktu: Poškodenie pečene a obličiek: Tvorba edému: Zadržiavanie vody v rukách a nohách Psychologický vedľajší účinok: V zriedkavých prípadoch môže viesť k poruchám spánku a psychóze. Kožná vyrážka (začervenanie, svrbenie) Pokles krvného tlaku Šok Všetky NSAID sa nesmú užívať na prázdny žalúdok. Ak… Vedľajšie účinky | NSAR - nesteroidné protizápalové lieky
NSAR ako masti NSAID je súhrnný termín pre široký sortiment účinných látok vrátane diklofenaku, ibuprofenu, aspirínu a metotrexátu. Niektoré z nich sú dostupné vo forme tabliet, ale aj vo forme masti alebo gélu. Patria sem diklofenak a ibuprofén. Aspirín a metotrexát nie sú dostupné ako masti, gély alebo krémy. Diklofenak vo forme gélu ... NSAR ako masti NSAR - nesteroidné protizápalové lieky
Ibuprofen Ibuprofen je tiež jedným z nesteroidných protizápalových liekov a patrí spolu s ketoprofénom a naproxénom do skupiny arylpropiónových kyselín. Nesteroidné znamená, že lieky neobsahujú kortizón. Používa sa na mierne až stredne silné, akútne a chronické bolesti a chronické zápalové ochorenia. Ibuprofen je obzvlášť účinný pri bolestiach zubov, migréne, chrbte… Ibuprofén | NSAR - nesteroidné protizápalové lieky
Kontraindikácie kontraindikácie pre NSAID sú: Existujúci žalúdočný alebo črevný vred Niekoľko žalúdočných alebo črevných vredov v anamnéze Bronchiálna astma Známe ochorenia pečene Známe ochorenia obličiek Tehotenstvo (líši sa v závislosti od štádia) alebo laktácia Všetky články z tejto série: NSAR-nesteroidné protizápalové lieky Vedľajšie účinky NSAR ako masti Ibuprofen Kontraindikácie
Drogová ochrana žalúdka Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sa bežne používajú na akútnu a dlhodobú liečbu bolestivých a zápalových stavov. Medzi použité účinné látky patrí napríklad diklofenak, kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, naproxén a kyselina mefenámová. Ich použitie je však obmedzené nepriaznivými účinkami, ktoré postihujú horný tráviaci trakt a sú dôsledkom inhibície prostaglandínu ... Ochrana žalúdka
Produkty Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú dostupné v mnohých dávkových formách. Patria sem filmom obalené tablety, tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním, orálne suspenzie, orálne granule, čapíky, očné kvapky NSAID, pastilky, emulgačné gély a krémy (výber). Prvou účinnou látkou z tejto skupiny bola kyselina salicylová, ktorá sa v 19. storočí používala v medicíne vo forme… NSAID
Produkty Etoricoxib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Arcoxia). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2009. Generiká boli zaregistrované v roku 2020. Štruktúra a vlastnosti Etorikoxib (C18H15ClN2O2S, Mr = 358.8 g/mol) má podobnú štruktúru v tvare V ako ostatné inhibítory COX-2. Je to dipyridinylový derivát s metylsulfonylovou skupinou. Účinky Etorikoxibu… etorikoxib
Produkty Celecoxib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Celebrex, generický). V mnohých krajinách bol schválený v roku 1999 ako prvý člen selektívnych inhibítorov COX-2. Generické verzie sa začali predávať v roku 2014. Štruktúra a vlastnosti Celecoxib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g/mol) je benzénsulfónamid a substituovaný diarylpyrazol. Má tvar písmena V… celecoxib