Účinná látka trimetoprim je antibiotikum ktorá patrí do kategórie diaminopyrimidínov. Liek sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktérie. Liečivo trimetoprim sa obzvlášť často používa na liečbu zápal močového mechúra u pacientok. Spravidla sa liek užíva ráno a večer po jedle. V tomto prípade priemer trvanie terapie je medzi tromi a piatimi dňami.
Čo je trimetoprim?
Liek sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktérie. Trimetoprim je účinná látka zo skupiny antibiotiká a používa sa v mnohých prípadoch v kombinácii s látkou sulfametoxazol. Možné nežiaduce vedľajšie účinky sú podobné tým, ktoré sa niekedy vyskytujú u iných typov liekov antibiotiká. Veľmi často sa vyskytujú napríklad príznaky ako napr nevoľnosť a zvracanie, horúčka a hnačka, ako aj vyrušovanie krv počítať, objaviť sa v priebehu terapie. Účinná látka trimetoprim je zvyčajne dostupná na trhu vo forme tabliet a ako tekutý sirup. Predávajú sa aj takzvané generiká. Z chemického hľadiska je látkou trimetoprim trimetoxybenzylpyrimidín. Má stolička hmota 290.3 gramov na mol. Látka je biela až žltkastá prášok a vykazuje nízku rozpustnosť v voda.
Farmakologický účinok
Liečivo trimetoprim sa vyznačuje predovšetkým bakteriostatickým účinkom. Je to preto, lebo látka inhibuje takzvanú dihydrofolátreduktázu, takže metabolizuje kyselina listová je narušená gramnegatívne a grampozitívne baktérie. Ak sa látka používa samotná a nie v kombinácii s inými účinnými látkami, nekomplikované infekcie močových ciest alebo horné časti dýchacie cesty príčinou sú často infekcie. Liečivo trimetoprim v zásade zhoršuje bakteriálnu dihydrofolátreduktázu. V tomto procese sa kyselina dihydrofolová prevádza na kyselinu tetrahydrofolovú. Kyselina tetrahydrofolová hrá dôležitú úlohu pre bunky baktérií ako substrát nevyhnutný pre tvorbu tymidínu a purínov. Ak tieto špeciálne stavebné prvky DNA nie sú prítomné, je narušený rast bakteriálnych buniek. V tejto súvislosti má trimetoprim zvyčajne iba malé účinky na dihydrofolátreduktázu u ľudí. Spektrum aktivity látky trimetoprim sa v zásade rozširuje na veľké množstvo grampozitívnych aj gramnegatívnych látok patogény. Je však potrebné poznamenať, že odpor k antibiotiká sa vyvíja pomerne rýchlo v priebehu terapie iba s trimetoprimom. Pri perorálnom podaní sa látka trimetoprim absorbuje pomerne rýchlo. Asi po dvoch hodinách správa, účinná látka dosahuje svoje maximum koncentrácie v sére. Polčas rozpadu je asi dvanásť hodín. Liečivo trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a následne sa vylučuje obličkami. Preto je dôležité si uvedomiť, že pri poruche funkcie obličiek sa môžu hromadiť metabolity liečiva.
Lekárske použitie a použitie
Liek trimetoprim sa používa pomerne zriedka ako súčasť monoterapie. Namiesto toho sa zvyčajne používa v spojení s látkou kotrimoxazol ako takzvaná fixná kombinácia, pri ktorej sa používa aktívna zložka sulfametoxazol. Ak sa trimetoprim kombinuje s účinnou látkou sulfametoxazolom, rozšíri sa tiež možná oblasť použitia. Látka sulfametoxazol patrí do kategórie sulfónamidov. V kombinácii s trimetoprimom je možná liečba Toxoplasma gondii alebo Pneumocystis jirovecii. Zároveň sa však rozširuje spektrum potenciálnych vedľajších účinkov. Kombinácia účinných látok trimetoprim a sulfametoxazol je známy ako cotrimoxazol. Táto zlúčenina je tiež vhodná napríklad na liečenie autoimunitného ochorenia granulomatóza s polyangiitídou. Pneumocystis pneumónia je špeciálna indikácia. V takom prípade sa musí cotrimoxazol užívať vo vysokých dávkach počas dlhšieho časového obdobia. V rámci monoterapie sa správa trimetoprimu je možný napríklad v nekomplikovaných prípadoch zápal močového mechúra a na prevenciu opakovaných infekcií močových ciest u detí. V zásade však je monoterapia účinnou látkou trimetoprim predmetom kritickej debaty.
Riziká a vedľajšie účinky
V priebehu terapie s liečivom trimetoprim alebo kombinovanými prípravkami obsahujúcimi túto účinnú látku sú možné rôzne nežiaduce vedľajšie účinky a sťažnosti. Vyskytujú sa s rôznou frekvenciou a líšia sa v závislosti od konkrétneho prípadu. Vo väčšine prípadov je trimetoprim dobre tolerovaným prípravkom. V niektorých prípadoch sa však vyskytujú gastrointestinálne ťažkosti. Možný je aj svrbivý exantém. V zriedkavých prípadoch liek inhibuje dôležitú dihydrofolátreduktázu u ľudí, čo vedie k deficitu kyseliny tetrahydrofolovej. To narúša krvotvorbu, čo má za následok anémia, trombocytopéniaalebo leukopénia. U niektorých pacientov sa navyše objavujú vyrážky na koža, niekedy spojené so svrbením. Zriedkavejšie, vážne koža objavia sa podráždenia alebo Lyellov syndróm. Aseptický zápal mozgových blán je možné aj v priebehu užívania trimetoprimu. Pacienti niekedy trpia horúčka a krv počet porúch je viditeľný. Veľmi zriedkavo fototoxické reakcie a zápal pankreasu nastať. Liek trimetoprim interaguje s niektorými látkami, a preto by sa nemal užívať súčasne s nimi. Patria sem napríklad antidiabetiká, orálne antikoncepčné prostriedky, diuretiká, cyklosporín a indometacín. Ak sa počas liečby vyskytnú príznaky, okamžite vyhľadajte lekára.
