tigecyklín je antibiotikum to je polosyntetické. Používa sa na komplikované infekcie a infekcie problémovými kmeňmi rezistentnými na viac liekov.
Čo je tigecyklín?
tigecyklín je antibiotikum ktorý sa vyrába polosynteticky. Droga tigecyklín patrí do tetracyklín antibiotiká a antibiotikum drogy z triedy liekov glycylcyklínov. Tigecyklín je derivát tetracyklínov. Pretože liek je účinný proti mnohým rôznym patogény, používa sa ako širokospektrálne antibiotikum. Široké spektrum antibiotiká pokryť veľa baktérie z gramnegatívneho a grampozitívneho rozsahu. Účinné sú aj proti chlamýdiám, rickettsiám, spirochetám alebo prvokom. Tigecyklín je účinný aj proti anaeróbom, ako sú klostrídie. Infekcie spôsobené Escherichia coli alebo Acinetobacter baumannii sa dajú liečiť aj tigecyklínom. V súčasnosti je tigecyklín účinný aj proti meticilínu rezistentnému Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycínuenterokoky rezistentné (VCE) a tvoriace ESBL patogény. Pretože tigecyklín sa musí kvôli zvýšeniu rezistencie používať častejšie, predpokladá sa, že rozsiahle používanie antibiotika viesť k ďalšiemu odporu v budúcnosti.
Farmakologický účinok
Tigecyklín účinkuje ako väčšina tetracyklínov. Liečivo inhibuje biosyntézu bielkovín na ribozómy of patogény. Vo výsledku sa aminoacyl-tRNA už nemôže viazať na 30S podjednotky ribozómy, čo znemožňuje baktérie množiť sa. Na rozdiel od iných tetracyklínov môže tigecyklín obísť dva mechanizmy rezistencie. Mnohé odolné baktérie majú takzvané efluxné pumpy. Tieto prenášajú antibiotikum z bakteriálnej bunky transportom proteíny. Tigecyklín môže tento ochranný mechanizmus obísť. Má tiež päťnásobne vyššiu väzbovú afinitu k ribozómy, ktoré poskytujú rôzne ochranné prvky proteíny z neúčinných baktérií.
Lekárske použitie a použitie
Tigecyklín je rezervné antibiotikum. Rezervy antibiotiká sú špeciálne antibiotiká používané výlučne na liečbu infekcií rezistentnými patogénmi. Môžu sa tiež použiť ako vypočítané antibiotikum terapie na ťažké infekcie. Podávajú sa okamžite, ak patogén nie je známy v prípade závažnej infekcie, ale je možné ich podozrenie na základe prítomných príznakov. Rýchly začiatok terapie je určený na prevenciu komplikácií. V Nemecku je tigecyklín schválený výlučne na liečbu závažných infekcií. Liečivo sa podáva intravenózne. Možné oblasti použitia sú ťažké koža a infekcie mäkkých tkanív a komplikované infekcie v brušnej dutine. Vo väčšine prípadov sa tieto komplikované infekcie získavajú ambulantne a sú spôsobené MRSA (rezistentné na meticilín Staphylococcus aureus). Infekcie patogénmi tvoriacimi ESBL sú tiež indikáciou pre tigecyklín. ESBL znamená beta-laktamázy s rozšíreným spektrom účinku. Baktérie tvoriace ESBL môžu štiepiť antibiotiká obsahujúce beta-laktám a sú tak rezistentné voči penicilíny, cefalosporíny a monobaktamom. Baktérie tvoriace ESBL patria k problému tzv klíčky. Sú zodpovední za veľké množstvo infekcií v nemocniciach. Obzvlášť významné sú Klebsiellae a Escherichia coli tvoriace ESBL. Doteraz je tigecyklín stále účinný proti týmto patogénom. Antibiotikum naopak nemá žiadny účinok proti infekciám spôsobeným Pseudomonas aeruginosa.
Riziká a vedľajšie účinky
U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne štúdie o účinnosti a vedľajších účinkoch tigecyklínu. Existujú však už dôkazy, že tigecyklín môže interferovať s tvorbou kostí u detí a dospievajúcich, čo vedie k oneskorenej tvorbe kostí. Vedľajší účinok tigecyklínu závisí od dávka. Preto sa odporúča rozdeliť si dennú dávka do dvoch jednotlivých dávok. Časté vedľajšie účinky sú nevoľnosť a zvracanie. V porovnaní s inými antibiotikami sa pozorovala zvýšená letalita. Najmä v pneumónia, liečba tigecyklínom je spojená s vyššou mierou letality. Priebeh ochorenia je negatívne ovplyvnený najmä vtedy, keď superinfekcie sa vyskytuje počas liečby tigecyklínom. A superinfekcie je bakteriálna infekcia, ktorá sa vyvíja na základe vírusovej infekcie. Z dôvodu vysokej letality je potrebné pred použitím tigecyklínu vykonať dôkladné posúdenie pomeru rizika a prínosu. Ak sa to ukáže po začiatku terapie že infekcia nie je súčasťou schválených indikácií, je potrebné vykonať alternatívnu antibakteriálnu liečbu. Na rozdiel od mnohých iných antibiotík sa tigecyklín nemetabolizuje prostredníctvom takzvaného systému cytochrómu P450. Preto je ich málo interakcie medzi antibiotikom a inými drogy. Ak je antikoagulant warfarín sa podáva súčasne, koagulačné parametre v krv musia byť monitorované. Je potrebné poznamenať, že účinnosť orálne antikoncepčné prostriedky sa môže počas užívania tigecyklínu znížiť.
