Srdcové glykozidy sú drogy ktoré majú pozitívny vplyv na bitovú silu srdce pri spúšťaní srdcovej frekvencie, Používajú sa na liečbu srdce ochorenia.
Čo sú srdcové glykozidy?
Srdcové glykozidy sa často označujú ako digitalis. Tento názov odkazuje na náprstník (digitalis), ktorý obsahuje srdcové glykozidy v dosť vysokých dávkach. Srdcové glykozidy sú účinné látky, ktorých pôsobenie súvisí s srdce. Chemicky sú účinné látky charakterizované tromi deoxy-cukrami, ktoré sa v prírode vyskytujú veľmi zriedka. Tieto deoxy cukry sú pripojené v glykozidovej väzbe k steroidnému derivátu. V niektorých prípadoch je glykozidová väzba prítomná aj v derivátoch gonánu. Srdcové glykozidy sa tiež často označujú ako digitaloidy alebo jednoduchšie ako digitalis. Toto označenie odkazuje na náprstník (digitalis), ktorý obsahuje srdcové glykozidy v dosť vysokých dávkach. Dnes iba digitoxín a digoxín sa používajú klinicky. digitoxín je steroidný glykozid z triedy aktívnych zložiek srdcového glykozidu. Získava sa z červená náprstník (Digitalis purpurea). digoxín je tiež digitalisový glykozid z náprstníka. digoxín a digitoxín patria medzi endogénne glykozidy. To znamená, že fungujú ako hormóny. U ľudí sa digoxín vytvára v malom množstve v nadobličky. Srdcové glykozidy sa používajú predovšetkým pri liečbe akútnych a chronických zlyhanie srdca. Používajú sa tiež pri liečbe fibrilácia predsiení a predsieňový flutter. Srdcové glykozidy sa zvyčajne podávajú vo forme tabliet. Kvôli jeho slabosti sa intravenózne podáva iba strofantín vstrebávanie sadzba. K vylučovaniu látok dochádza hlavne prostredníctvom pečeň a žlč.
Farmakologický účinok
Srdcové glykozidy vykazujú pozitívny inotropný účinok. Termín inotropia sa používa pri opise vplyvu na kontraktilitu srdcového svalového tkaniva. Pri pozitívnej inotropii sa zvyšuje kontraktilná sila srdca. Toto zvýšenie je založené na zvýšenej rezerve vo výške vápnik ióny v bunkách srdcového svalu. Aby sa to dosiahlo, srdcové glykozidy sa viažu na a-podjednotky sodík-draslík ATPáza, inhibujúca aktívny transport draselných iónov do bunky. V rovnakom čase, odtok sodík ióny z bunky sú blokované. The sodík koncentrácie v bunke pribúda. Výsledkom je, že sarkoplazmatické retikulum, špeciálna forma endoplazmatického retikula vo svalových bunkách, zaberá viac vápnik ióny. Títo vápnik ióny sú srdcovému svalu k dispozícii na kontrakciu, takže sila kontrakcie rastie. Súčasne majú srdcové glykozidy tiež negatívny dromotropný účinok. Znižujú rýchlosť nervového vedenia. Tento efekt sa dosahuje zvýšením počiatočného odtoku z draslík zo svalovej bunky. V dôsledku spomaleného vedenia stimulu sa srdce sťahuje menej často. To umožňuje intenzívnejšie kontrakcie s väčším vysunutím objem. Srdcové glykozidy majú tiež pozitívny kúpeľmotropický účinok. Bathmotropy sa vzťahuje na vplyv prahových hodnôt stimulu a excitability srdca. Pozitívne bathmotropické látky znižujú prah excitability, aby sa srdce mohlo ľahšie sťahovať.
Lekárske použitie a použitie
Hlavné použitia srdcových glykozidov sú akútne a chronické zlyhanie srdca, v zlyhanie srdca, srdce už nie je schopné dodávať telu dostatočné množstvo krv. Akútne srdcové zlyhanie sa rozvinie v priebehu niekoľkých hodín až dní. Príčiny zahŕňajú srdcové arytmie, srdcová tamponáda, pľúcna embólia, chlopňová nedostatočnosť alebo infarkt myokardu. Chronické srdcové zlyhanie sa vyvíja v priebehu mesiacov až rokov. Medzi príčiny patrí chronická pľúca choroba. Taktiež sa podávajú srdcové glykozidy fibrilácia predsiení or predsieňový flutter. Fibrilácia predsiení a predsieňový flutter môže byť úplne bez príznakov. Postihnutí si často všimnú iba pokles výkonu. Príznaky ako napr závrat, dýchavičnosť, úzkosť alebo bolesť v hrudi sú tiež možné.
Riziká a vedľajšie účinky
Použitie srdcových glykozidov a najmä použitie digoxínu je kontroverzné. Napríklad nedávne štúdie ukazujú, že pacienti so srdcovým zlyhaním liečení digoxínom mali o 72 percent vyššiu úmrtnosť ako pacienti liečení inými drogy. Srdcové glykozidy majú tiež dosť úzke terapeutické okno. Aj malé odchýlky od optimálnych dávka môcť viesť na nežiaduce účinky a príznaky otravy. Terapeutické a toxické rozsahy sa v mnohých prípadoch prekrývajú. Pacienti sa často sťažujú strata chuti do jedla a nevoľnosť. Intoxikácia digitalisínom v dôsledku predávkovania sa prejavuje ako zvracanie, hnačkaa srdcové arytmie. Bolesti hlavy, môže tiež nastať vnútorný nepokoj a dokonca aj psychotické stavy zmätenosti. Pre intoxikáciu digitalisom je typické zeleno-žlté videnie. Postihnutí navyše uvidia namodralé hviezdičky alebo bodky. Tieto javy sa nazývajú chrpa. Príčinou intoxikácií je inhibícia ďalšieho liečiva vstrebávanie. Na tento účel sa vykonáva výplach žalúdka. Alternatívne je možné podať aktívne uhlie. Okrem toho obeh medzi črevom a pečeň je prerušený správa of cholestyramín. Symptomaticky sú kompenzované hlavne poruchy elektrolytu a srdcové arytmie sa liečia. Je tiež možné podať antidotum digitalisu. Tu však existuje riziko alergická reakcia, ktoré sa môžu rozšíriť na alergické šok. Je potrebné poznamenať, že účinnosť srdcových glykozidov môžu byť ovplyvnené rôznymi spôsobmi drogy a tiež kolísajúcimi koncentráciami elektrolyty v krv. Preto musí byť použitie vždy v individuálnom dávkovaní. Okrem toho úzke krv pri užívaní srdcových glykozidov sú potrebné kontroly. Srdcový glykozid digoxín sa nesmie podávať renálna insuficiencia. Digitoxín je kontraindikovaný pri kombinovaných obličkových a hepatálna insuficiencia.
