fluvoxamín je antidepresívum ktorý patrí do skupiny selektívnych serotonínu inhibítory spätného vychytávania. V Nemecku bola účinná látka schválená na liečbu depresia a obsesívno kompulzívna porucha, ale tiež sa často používa na liečbu úzkosti a panických porúch a poúrazových stres porucha. Pri užívaní drogy interakcie s inými liekmi, ako sú napríklad inhibítory monoaminooxidázy (MAO), a môžu sa vyskytnúť významné vedľajšie účinky.
Čo je fluvoxamín?
Účinná látka sa používa na liečbu depresia a obsesívno kompulzívna porucha. fluvoxamín je liek s chemickým vzorcom C15H21F3N2O2. Obsahuje monocyklický aromatický kruh a bol schválený ako antidepresívum v Nemecku od polovice 1980. rokov. Droga patrí do skupiny selektívnych serotonínu inhibítory spätného vychytávania (SSRI). Skratka SSRI je odvodený z anglického výrazu „selective serotonínu inhibítor spätného vychytávania “. Monocyklická štruktúra a jej špeciálna väzbová schopnosť a afinita k σ-receptorom (sigma-receptory) sa odlišujú fluvoxamín od väčšiny ostatných antidepresíva, ktoré majú špeciálnu väzbovú afinitu k opioidným receptorom. Droga okrem iného vykazuje silnú interakciu s reverzibilnými a nevratnými Inhibítory MAO (inhibítory monoaminooxidázy), ktoré neselektívne inhibujú rozklad neurotransmiterov, ako je serotonín, noradrenalínua dopamín a tiež sa používajú ako antidepresíva. Fluvoxamín sa preto nesmie užívať spolu s Inhibítory MAO. Pred zmenou je potrebné dodržať stanovené ochranné lehoty terapie z Inhibítory MAO na fluvoxamín alebo naopak.
Farmakologické účinky
Ako selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu, fluvoxamín ovplyvňuje výlučne spätné vychytávanie alebo spätný transport serotonínu do vezikúl určitých buniek alebo rozklad tohto neurotransmiter, zvyšuje jeho koncentrácie v Synaptická štrbina. V dôsledku selektívneho spôsobu pôsobenia liečiva dochádza k degradácii alebo spätnému transportu ďalších neurotransmiterov zo skupiny monoamínov, ako je epinefrín, dopamín, melatonín a ďalšie, nie sú ovplyvnené. Fluvoxamín preto vedie k jednostrannému zvýšeniu koncentrácie sérotonínu v Synaptická štrbina kvôli dlhšiemu času pobytu tam. Psychologické účinky sa pripisujú monoamínu serotonínu ako a neurotransmiter v strede nervový systém (CNS). Okrem iného sa má za to, že serotonín má účinky na zdvíhanie nálady, motiváciu a zmierňovanie úzkosti. Nedostatok serotonínu možno často zistiť pri depresívnych náladách a depresia. Za predpokladu, že náprava zníženého serotonínu koncentrácie vyrieši tiež depresívnu náladu, uskutočnia sa pokusy o nápravu relatívneho nedostatku dodaním ďalšieho serotonínu alebo zabránením rýchlej inaktivácii neurotransmiter. Užívanie fluvoxamínu vedie k zvýšeniu koncentrácie serotonínu prostredníctvom inhibície rýchlej inaktivácie serotonínu. Ak koncentrácia serotonínu prekročí určitú hladinu, účinok neurotransmiteru môže byť takmer obrátený. A serotonínový syndróm nastupuje, typicky charakterizovaná príznakmi ako úzkosť, vnútorný nepokoj, svalové napätie, tras a svalové zášklby. Serotonínový syndróm sa môžu vyvinúť napríklad vtedy, ak nie je pozorovaná interakcia fluvoxamínu s inhibítormi MAO a vznikajú nekontrolovateľne vysoké hladiny serotonínu.
Lekárske použitie a použitie
Užívanie fluvoxamínu ako a selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu, má za následok stúpajúcu hladinu serotonínu v krv a preto sa zvažuje pri liečbe všetkých duševných porúch spojených so zníženou hladinou serotonínu. Týka sa to predovšetkým patologickej depresie. Zatiaľ nie je dostatočne známe, či je zjavná depresia príčinou alebo dôsledkom nedostatku serotonínu. Fluvoxamín sa preto predpisuje predovšetkým na liečbu depresie. Podľa pôvodného schválenia v polovici 1980. rokov je droga tiež výslovne určená na vylepšenie obsesívno kompulzívna porucha. V priebehu ďalších aplikácií, ktoré jednoznačne presahujú pôvodne skúmané spektrum chorôb, sa liek často používa aj na terapie of poruchy úzkosti, záchvaty paniky, posttraumatické stres poruchy a pre sociálna fóbia, ako aj pre syndróm dráždivého čreva. Liečba s SSRI fluvoxamín je tiež celkom bežný u diagnostikovaných hraničný syndróm, ktoré možno klasifikovať v pohraničnej oblasti medzi neurózou a manifestnou psychóza. Ukázali sa to empirické dôkazy poruchy úzkosti, z ktorého sa môže vyvinúť sociálna fóbiasú napríklad tiež sprevádzané zníženou hladinou serotonínu. Za účelom liečenia sociálna fóbia a preto, aby sa zabránilo rozvoju mnohých negatívnych sprievodných symptómov, je použitie fluvoxamínu zvážené a mnohými lekármi tiež niekedy preferované. Okrem účinnosti je liek často cenený pre svoj relatívne krátky fyziologický polčas asi 15 hodín. Krátky polčas rozpadu umožňuje rýchly prechod na alternatívny psychotropný liek v priebehu niekoľkých dní, ak sa zistí intolerancia tohto lieku.
Riziká a vedľajšie účinky
Fluvoxamín, podobne ako iné inhibítory selektívnych inhibítorov serotonínu, interferuje relatívne necitlivo, jednostranne a systémovo s metabolizmom monoamínov. Dochádza k jednostrannému zvýšeniu koncentrácie serotonínu v nervový systém bez úplného pochopenia súvisiacich systémových účinkov na mnoho príslušných metabolických procesov. Napriek nepochybnému úspechu liečby pri zlepšovaní množstva psychopatologických porúch je užívanie fluvoxamínu často sprevádzané objavujúcimi sa nepriaznivými vedľajšími účinkami. Po užití fluvoxamínu sa môže napríklad vyskytnúť úzkosť, ospalosť, chvenie a poruchy spánku. Rovnako často dochádza k nárastu srdce rýchlosť, rovnako ako potenie a reakcie z precitlivenosti na koža. Najmä v kombinácii s drogy Že viesť k zvýšeniu hladín serotonínu inými spôsobmi, serotonínový syndróm sa môže vyvinúť toxická nadmerná ponuka serotonínu. Serotonínový syndróm je zvyčajne sprevádzaný zahmlením vedomia, svalovou rigiditou, trasom a horúčka a vyžaduje okamžitú lekársku pomoc.
