Efavirenz je názov pre nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy. Liek sa používa na liečbu infekcie HIV.
Čo je efavirenz?
Účinná látka efavirenz (EFV) patrí do skupiny nenukleozidových inhibítorov reverznej transkriptázy (NNRTI). Liečivo sa používa ako čistý enantiomér a používa sa na liečbu infekcií HIV, ako je napr AIDS. Je súčasťou kombinovanej antiretrovírusovej liečby. Efavirenz bol schválený ako liek v Európe EMEA (Európska agentúra pre lieky) v roku 1999. Pretože sa však počas monoterapie rýchlo vyvinie rezistencia na účinnú látku, nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy sa musí vždy užívať spolu s ďalšou antiretrovírusovou látkou, ktorú pacient má užívať. nikdy predtým nedostal. Efavirenz bol na trhu v Severnej Amerike už predtým, ako bol schválený v Európe. Efavirenz je v Nemecku dostupný ako monopreparát pod obchodným názvom Sustiva. Existuje aj kombinovaný prípravok s názvom Atripla.
Farmakologický účinok
vírusy nie sú schopní zabezpečiť svoju reprodukciu samostatne. Na tento účel teda potrebujú rozmnožovací aparát buniek, ktoré infikujú. Na dosiahnutie tohto cieľa vírusy vložiť genetický materiál buniek do ich vlastného genetického materiálu. V tomto procese bunky dostávajú plány, podľa ktorých produkujú vírusy. Tento proces je zložitejší v prípade vírusov HI, pretože ich genóm je tvarovaný inak ako genóm cicavcov a ľudí. Aby sa genetický materiál HI vírusov dostal do ľudských buniek, je potrebné ho „prepísať“. Za túto zmenu je zodpovedný enzýmová reverzná transkriptáza. Týmto spôsobom môže vírus HI usporiadať svoj genetický materiál tak, aby sa mohol bez problémov zaviesť do ľudského genetického materiálu. Pretože Efavirenz patrí do skupiny inhibítorov reverznej transkriptázy, má schopnosť blokovať aktívne miesto reverznej transkriptázy. Výsledkom je, že enzým už nie je schopný prepísať genetický materiál vírusov. Informácie sú bunkami tela klasifikované ako cudzie, a preto sa už nereprodukujú. To pôsobí proti produkcii nových HI vírusov. Tento proces znižuje vírusovú záťaž, čo oddiali nástup AIDS, Okrem toho príznaky infekcie HIV sú znížené, čo následne zlepšuje kvalitu života pacienta. Efavirenz sa viaže z 99 percent na plazmu proteíny v krv. Jeho koncentrácie v mozgovomiechovom moku je trikrát vyšší ako v krv plazma. Polčas rozpadu účinnej látky je asi 50 hodín. Jedna tretina efavirenzu sa vylučuje vo forme metabolitu močom. Zvyšok látky prechádza z organizmu stolicou bezo zmien.
Lekárske použitie a použitie
Jedinou oblasťou použitia Efavirenzu sú infekcie HIV, pri ktorých je ľudské telo imunodeficientné. Liek sa môže používať u dospelých a dospievajúcich pacientov, ako aj u detí vo veku od troch rokov. Ako liek na vírusovú inhibíciu účinkuje Efavirenz priamo proti vírusom HI. Môže sa však tiež použiť na potlačenie alebo spomalenie nástupu choroby AIDS. Príjem jedál s vysokým obsahom tuku môže mať vplyv na vstrebávanie efavirenzu. Zvyšuje sa asi o 50 percent. Droga sa zvyčajne užíva večer nalačno žalúdok pred spaním. Pretože polčas efavirenzu je vysoký, jediný dávka dostatočné množstvo lieku za deň. Efavirenz sa môže užívať ako roztok alebo vo forme filmu tablety.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie efavirenzu predstavuje riziko vedľajších účinkov, ktoré primárne ovplyvňujú centrálne nervový systém (CNS). Napríklad postihnutí pacienti často trpia únava, ospalosť, problémy so spánkom, nočné mory a závrat. Najmä v počiatočnej fáze liečby efavirenzom je týmito nežiaducimi vedľajšími účinkami ovplyvnených až 50 percent všetkých pacientov. Medzi ďalšie vedľajšie účinky patria ťažkosti so sústredením, úzkosť, depresia, bolesť hlavy, bolesť brucha, hnačka, nevoľnosť, vyrážky na kožaa svrbenie. Vo väčšine prípadov sa tieto vedľajšie účinky zlepšia po jednom až štyroch týždňoch. U 10 až 20 percent všetkých postihnutých však príznaky pretrvávajú, preto sa odporúča prejsť na iný prípravok. Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie vedľajšie účinky, napríklad akútne. zápal pečene (zápal pečene), akútna zápal pankreasu (zápal pankreasu), zmeny nálady, eufória, agresia, paranoja, bludy, nepokoj, Pamäť problémy, poruchy pohybu, vyvážiť poruchy, kŕče, poruchy videnia, zmätenosť a samovražedné myšlienky, ktoré môžu dokonca viesť k pokusu o samovraždu. Ak koža pľuzgiere, zmeny sliznice, koža peelinga horúčka vyskytujú sa na koža počas liečby by mala byť vykonaná urgentná konzultácia s lekárom a terapie môže byť potrebné ukončiť liečbu. Pretože vedľajšie účinky nie sú zriedkavo spojené s požitím jedla, odporúča sa podávať Efavirenz na prázdny stôl žalúdok. V niektorých prípadoch liek spôsobuje poruchy v distribúcia telesného tuku. V takom prípade tuk na tele a tvári klesá, zatiaľ čo sa zvyšuje v oblasti brucha. Existujú aj určité kontraindikácie pri užívaní Efavirenzu. K jeho použitiu teda nesmie dôjsť, ak má pacient precitlivenosť na liečivo alebo je vyslovene precitlivený pečeň poškodenie. V prípade renálnej dysfunkcie je nevyhnutná prísna lekárska kontrola, pečeň choroba, epilepsie, psychiatrické poruchy vopred alebo rezistencia na iné HIV drogy, v tehotenstva, efavirenz sa má užívať, iba ak neexistujú iné možnosti liečby. Štúdie na zvieratách preukázali nepriaznivé účinky na dieťa z drogy.
