azenapín je atypické neuroleptikum a je jedným z psychotropné drogy. Ako liečivý prostriedok azenapín sa používa na psychózy, ako je bipolárna porucha typu I. Droga sa vyrába v USA. V Európe, azenapín dostupné vo forme sublingválnej tablety (umiestniť pod jazyk) sa predáva pod značkou Sycrest od roku 2010. Tento liek je viazaný na lekársky predpis a môže sa vydávať iba dospelým.
Čo je azenapín?
Ako liečivo sa používa azenapín na liečbu psychóza ako je bipolárna porucha typu I. Asenapín je chemická, tetracyklická (štvorkruhová) zlúčenina ozepánu a benzol, pyrolidín a chlór. Účinná liečivá látka bola vyvinutá v Holandsku a spracovanie na antipsychotikum sa vykonáva v Spojených štátoch. Ako psychotropný liek je azenapín jedným z atypických liekov neuroleptiká. „Atypické“ označuje špecifickosť vedľajších účinkov na rozdiel od porovnateľných drogy. Vo forme tabliet s lisovanou soľou je liek na trhu v Európe pod názvom Sycrest ako liek na predpis pre dospelých od konca roku 2010. Sycrest sa predpisuje na psychóza s výrazným mánia, ako je bipolárna porucha typu I. Jedna sublingválna tableta Sycrestu obsahuje buď 5 alebo 10 miligramov azenapínu.
Farmakologické účinky
Presný spôsob účinku azenapínu nie je jednoznačne stanovený vo farmakologických a lekárskych výskumoch. Pokusy vedcov vysvetliť to sú založené na dohadoch. Podľa vedeckých štúdií, čo a kde spúšťa azenapín v mozog možno priblížiť. Dá sa predpokladať, že azenapín má skôr nepriamy ako priamy účinok z dôvodu antagonistického účinku (jedna látka ruší účinok druhej): chemická zlúčenina pozitívne obracia polaritu iných látok, ktoré majú negatívny účinok na mozog. Za týmto účelom sa azenapín spája s určitými receptormi a ovplyvňuje ich. Takto pôsobí pôsobenie neurotransmiterov ako napr dopamín a serotonínu môžu byť nasmerované v požadovanom smere signálmi z azenapínu. Napríklad neurologický signál nepokoja je obrátený na únava. Byť vysoko efektívny v mozogsa biologická dostupnosť (použiteľnosť) lieku sa musí zachovať počas transportu cez telo: Keď sa azenapín užíva perorálne (prehltne), do mozgu prídu ako cieľové miesto menej ako 2 percentá účinnej látky. biologická sa dá priamo zvýšiť na 35 percent vstrebávanie ústnym podaním sliznice: Asenapín sa transportuje rýchlejšie a bez strát. Preto je azenapín komerčne dostupný ako sublingválna tableta, ktorá sa má umiestniť pod jazyk.
Liečivé použitie a aplikácia
Azenapín sa predpisuje ako neuroleptikum predovšetkým na bipolárnu poruchu I (predtým maniodepresívne ochorenie) počas stredne ťažkých až ťažkých fáz mánia. Nespavosť a nepokoj tlmí správa azenapínu, rovnako ako silná podráždenosť, nadmerná aktivita, pretekárske myšlienky a nezrozumiteľná reč. Liek sa má užívať ráno a večer podľa pokynov lekára. Sublingválna tableta sa má umiestniť pod jazyk priamo z obalu suchými rukami. Soľ s liečivom vtlačeným do tablety sa rýchlo rozpustí v ústnom hliene a rýchlo sa dostane do krvi. Po užití tablety nesmie pacient desať minút jesť ani piť, aby zlepšil účinok. Účinok azenapínu je okamžitý a dlhotrvajúci. Podľa štúdií sa prvé pozitívne príznaky objavia druhý deň po požití a trvajú niekoľko týždňov. Predpis je schválený pre dospelých a vylučuje deti a dospievajúcich. Pre seniorov od 65 rokov demencie pacientov a tehotných a dojčiacich žien odporúčajú odborníci v oblasti medicíny proti použitiu z dôvodu neistoty účinku na základe nedostatku vedeckých štúdií.
Riziká a vedľajšie účinky
Ako atypické neuroleptikum má azenapín iné vedľajšie účinky, ako sú typické neuroleptiká. Napríklad motorické miešanie a zášklby sú zriedkavé vedľajšie účinky po užití azenapínu. Veľmi časté sú zvýšené nutkanie na jedlo s priberaním na váhe, ako aj únava a apatickosť. Úzkosť a skleslosť sú ďalšie vedľajšie účinky. Závrat, znecitlivenie ústa a zhoršený zmysel pre klávesy može sa stať. Medzi slabšie vedľajšie účinky patria napríklad nekontrolované pohyby Parkinsonova chorobaa zvýšené nutkanie na pohyb. Niektorí pacienti sa sťažujú na necitlivosť rúk a nôh a stuhnuté svaly. Laboratórne testy ukazujú zvýšenie pečeň hodnoty kvôli azenapínu. Pacienti s ťažkou pečeň dysfunkcii sa odporúča neužívať ju.
