Astemizol je takzvané antihistaminikum, ktoré sa používa na symptomatickú liečbu alergií. Na nemeckom trhu však tento liek už nie je k dispozícii.
Čo je astemizol?
Astemizol je takzvané antihistaminikum, ktoré sa používa na symptomatickú liečbu alergií. Astemizol je antagonista receptora H1 rovnako ako antihistaminikum druhej generácie. Blokovaním histamín receptory, astemizol eliminuje alebo aspoň tlmí tvorbu neurotransmiter histamín. Na rozdiel od prípravkov prvej generácie nemôže astemizol prechádzať cez krv-mozog bariéru a tak nemôže vstúpiť do centrálnej nervový systém. Astemizol, podobne ako podobné prípravky, prišiel na trh v roku 1984. V Nemecku a Rakúsku sa tento prípravok predával pod značkou Hisamanal. Medzitým bol tento prípravok stiahnutý z trhu vo väčšine krajín. Dôvod: v zriedkavých prípadoch môže silne interagovať s niektorými inhibítormi enzýmov. S liekom sa však vykonáva ďalší výskum. Jednou z možných oblastí použitia v budúcnosti by mohol byť nádor terapie.
Farmakologický účinok
Astemizol sa používal na liečbu alergií zápal spojiviek, alergická nádcha, tam horúčkaa žihľavka podávaná orálne. Účinná látka viaže receptory H1 v krv plavidlá, bronchiálne svalstvo, gastrointestinálny trakt a maternica. V gastrointestinálnom trakte je astemizol rýchlo absorbovaný v tele, čo mu dáva polčas iba 24 hodín. Pretože sa účinná látka viaže na receptor, nazýva sa astemizol kompetitívnym antagonistom. Inými slovami, účinná látka obsadzuje receptory a vytvára s nimi komplex. Posunutím neurotransmiter histamín z receptorov H1 má astemizol antialergický účinok. To znamená, že príznaky ako svrbenie, opuch a sčervenanie koža nenastávajú. Okrem toho má prípravok anticholinergný účinok, pretože dokuje aj muskarínové receptory. Toto je membránovo odolný receptor, v ktorom acetylcholín, je produkovaný jeden z najdôležitejších neurotransmiterov v ľudskom organizme. To hrá dôležitú úlohu pri prenose excitácie medzi nervy a svaly napr. Táto posolská látka je spojená s mnohými kognitívnymi procesmi, a preto je tiež dôležitým faktorom v súvislosti s chorobami, ako sú napr. Alzheimerova choroba choroba. Je to tak preto, lebo táto choroba sa prejavuje aj nedostatkom tejto posolskej látky.
Lekárske použitie a použitie
Liek astemizol sa používal na oslabenie alebo úplné zrušenie účinku neurotransmiter histamín. Za najdôležitejšiu aplikáciu sa považuje liečba alergických prejavov. Medzi ne patrí svrbenie a začervenanie koža rovnako ako zápal tela a spojivka oka. H1 prvej generácie antihistaminiká boli nahradené prípravkami ako astemizol, pretože prvé boli schopné prekročiť hranicu krv-mozog bariéra veľmi ľahko, čo umožňuje účinným látkam preniknúť do centrálnej časti nervový systém rýchlo. To významne znížilo potenciálne vedľajšie účinky. Prípravky druhej generácie, ako je astemizol, boli v súčasnosti stiahnuté z trhu v Nemecku a mnohých ďalších krajinách a boli nahradené novšími prípravkami. Spôsobujú menej vedľajších účinkov a tiež ponúkajú ďalšie terapeutické výhody. Vďaka svojmu relatívne dlhému polčasu 24 hodín, astemizol ponúkol pacientom, ktorí liek tolerovali, výhodu, že jedenkrát denne správa bolo dostatočné. Liečivo, ktoré sa absorbovalo telom hlavne v gastrointestinálnom trakte, sa vylučovalo stolicou.
Riziká a vedľajšie účinky
Okrem miernejších vedľajších účinkov ako je sucho ústa, únavaa gastrointestinálne poruchy mal astemizol hlavne srdcové vedľajšie účinky. Napríklad okrem srdcové arytmie, droga by mohla spôsobiť zástava srdca or ventrikulárna fibrilácia. Aj keď sa tieto vedľajšie účinky vyskytli zriedka, boli veľmi závažné. Z tohto dôvodu bolo v mnohých krajinách užívanie astemizolu úplne prerušené a v iných výrazne znížené. Vedľajšie účinky ovplyvňujúce srdce sa zistilo, že sú obzvlášť závažné u pacientov, ktorí trpeli pečeň poškodenie alebo predĺženie QT. Dôvod je ten draslík kanály sú blokované v rámci srdce sval. V extrémnych prípadoch môže toto blokovanie viesť na torsades de pointes tachykardia, ktorá sa prejavuje a srdce rýchlosť 150 úderov za minútu. V extrémnych prípadoch to môže viesť k ventrikulárna fibrilácia, čo predstavuje pre pacienta život ohrozujúcu situáciu.
