Acylaminopenicilíny predstavujú širokospektrálne antibiotiká ktoré sú primárne účinné proti gramnegatívnym baktérie. Ich jednotlivé účinné látky sa používajú najmä na boj proti nemocniciam tzv klíčky ako je Pseudomonas aeruginosa alebo enterokoky. Acylaminopenicilíny však nie sú stabilné voči kyselinám a betalaktamáze.
Čo sú to acylaminopenicilíny?
Acylaminopenicilíny sú širokospektrálne antibiotiká ktoré patria do penicilín skupina. Charakteristickým znakom ich molekulárnej štruktúry je vlastníctvo beta-laktámového kruhu. Avšak v prípade acylaminopenicilínov nie je beta-laktámový kruh chránený pred napadnutím takzvanou beta-laktamázou, ktorá je produkovaná určitými látkami. baktérie. Okrem toho acylaminopenicilíny tiež nie sú stabilné proti vplyvu kyseliny. Acylaminopenicilíny sa používajú najmä na boj proti gramnegatívnym látkam baktérie druhov Pseudomonas alebo Proteus. Ako však širokospektrálny antibiotiká, môžu byť tiež účinné proti niektorým grampozitívnym baktériám. Hlavnými predstaviteľmi skupiny acylaminopenicilínov sú azlocilín, mezlocilín, piperacilín or ampicilín. Acylaminopenicilíny sa kvôli svojej beta-laktamáze a kyslej nestabilite podávajú perenterálne vo forme žilových alebo svalových infúzie.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Rovnako ako všetci penicilínyacylaminopenicilíny interferujú s metabolizmom baktérií. Po vstupe do bakteriálnej bunky inhibujú zhromaždenie bakteriálnej bunkovej steny. Ich beta-laktámový kruh sa otvára v cytoplazme baktérie a po otvorení sa viaže na bakteriálny enzým D-alanín transpeptidáza. S pomocou D-alanín transpeptidáza, zvyšky alanínu v bunkovej stene sú navzájom spojené v bakteriálnej bunke. Blokovaním tohto enzýmu už nemôže dôjsť k tejto väzbe. Výsledkom je, že baktéria stráca schopnosť pokračovať v delení a zomiera v procese. Bakteriálny vývoj odolnosť voči antibiotikám na penicilín antibiotiká sú spôsobené schopnosťou baktérie syntetizovať enzým betalaktamázu. Betalaktamáza štiepi antibiotikumbeta-laktámový kruh skôr, ako môže interferovať s metabolizmom. Acylaminopenicilíny tiež nie sú chránené pred napadnutím betalaktamázou, pretože kruh je v molekule voľne prístupný. Napriek tomu sú acylaminopenicilíny schopné odolávať klíčky ak sa používa konkrétnym spôsobom. Pretože acylaminopenicilíny nie sú stabilné voči kyselinám alebo betalaktamázam, musia sa injikovať parenterálne. Okamžite sa tak dostanú do krvi pomocou žilovej injekcie. Je tiež možná injekcia do svalu. Ihneď po správaúčinná látka potom preniká do bunky baktérie a zabraňuje ďalšiemu hromadeniu bunkovej steny baktérie. Baktéria nie je primárne zabitá. Zomiera však, pretože sa nemôže ďalej deliť. Acylaminopenicilíny sa často používajú v kombinácii s inhibítory beta-laktamázy prekonať rozsiahle odolnosť voči antibiotikám z kontrolovaných baktérií. Inhibítor beta-laktamázy, ako už názov napovedá, inhibuje aktivitu bakteriálneho enzýmu beta-laktamázy a môže tak zvyšovať účinok acylaminopenicilínov. Polčas rozpadu acylaminopenicilínov v tele je iba asi jedna hodina. Potom sa vylučujú 60 percentami z väčšej časti v nezmenenej podobe obličkami.
Lekárske použitie a použitie
Acylaminopenicilíny nachádzajú všestranné použitie ako širokospektrálne antibiotiká pri liečbe infekcií oportunisticky klíčky Pseudomonas aeruginosa alebo enterokoky. Spravidla tieto baktérie nie sú veľmi infekčné. Môžu však spôsobiť vážne infekcie u osôb so zníženou imunitou. Zvyčajne ide o nozokomiálne infekcie (infekcie choroboplodnými zárodkami). Tieto baktérie sa do tela dostávajú najmä prostredníctvom rany na koža alebo sliznice. U pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti často spôsobujú pneumónia. Môžu tiež spôsobiť infekcie močových ciest po urologickom chirurgickom zákroku alebo po použití hnisavých permanentných katétrov koža infekcie v roku XNUMX rany, A to aj sepsa. Piperacilín má najširšie spektrum použitia medzi acylaminopenicilínmi, a teda tiež medzi penicilíny. Je účinný proti gramnegatívnym baktériám, ako sú enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa a anaeróby, ako aj proti grampozitívnym baktériám. Zatiaľ čo jeho účinnosť proti grampozitívnym baktériám je nižšia ako účinnosť niektorých iných penicilíny, považuje sa to za dostatočné v kontexte širokospektrálnej činnosti. Okrem použitia v boji proti choroboplodným zárodkom piperacilín používa sa tiež na urogenitálne infekcie, kvapavka, brušné abscesy, pneumónia, sepsa, bakteriálne endokarditídainfekcie v rany a popáleninya infekcie kostí a kĺbov. Piperacilín sa podáva ako jediný prípravok aj v kombinácii s inhibítory beta-laktamázy. Účinná látka azlocilín je naproti tomu zvlášť účinná proti enterokokom a Pseudomonas aeruginosa. Často sa používa spolu s cefalosporínom na veľmi závažné infekcie spôsobené neznámymi látkami patogény. Mezlocilín má tiež široké spektrum účinku. Je však menej účinný ako azlocilín pri infekciách spôsobených Pseudomonas. Ampicilín je tiež širokospektrálne antibiotikum, ale celkovo má menšiu účinnosť ako všetky ostatné acylaminopenicilíny.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie acylaminopenicilínov so sebou prináša v mnohých prípadoch okrem mnohých priaznivých účinkov aj riziká. Pred ich použitím je vždy potrebné skontrolovať precitlivenosť na penicilíny. Je teda možné, žealergie s inými beta-laktámové antibiotiká je prítomný. V takom prípade existuje riziko anafylaktický šok keď sa používajú acylaminopenicilíny. Preto je použitie acylaminopenicilínov absolútne kontraindikované v prípade, že existujú penicilín precitlivenosť. V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť ďalšie nežiaduce vedľajšie účinky. Teda výskyt takzvaných pseudoalergií s koža je možné začervenanie, vyrážky a svrbenie. Veľmi zriedka droga horúčka, eozinofília, bezbolestný opuch kože (Quinckeho edém), anémia, cievne zápal, oblička zápal alebo dokonca trvalé zvýšenie doštičky sa pozoruje. Celkovo možno konštatovať, že pri používaní iných antibiotík sa pozorujú približne rovnaké riziká.
