Elvitegravir je liek, ktorý patrí k účinným látkam látky inhibítory integrázy. V humánnej medicíne elvitegravir sa používa predovšetkým ako liečivo na liečbu infekcií vírusom HIV-1. Lekári vždy používajú účinnú látku spolu s inými drogy ktoré majú antiretrovírusový účinok. Lekári obzvlášť často kombinujú elvitegravir s látkou kobicistat, čo je takzvaný posilňovač.
Čo je elvitegravir?
Elvitegravir vo vysokej miere inhibuje integrázu (retrovírusový enzým), takže je vhodný na liečbu infekcií vírusom HIV-1. Výrobca liekov Gilead Sciences vyvinul liek Elvitegravir, ktorý bol schválený ako liek od spoločnosti Food and Drug Administrácia v roku 2012. V tejto súvislosti sa elvitegravir používa hlavne na drogy terapie dospelých pacientov. Elvitegravir predstavuje derivát dihydrochinolínu a javí sa ako prášok bielej až žltkastej farby pri izbovej teplote. Okrem toho je elvitegravir charakterizovaný relatívne zlou rozpustnosťou v voda. Aktívna zložka je zvlášť vhodná pre ľudí, ktorí sú liečení HIV terapie sa práve začína. V mnohých prípadoch teda elvitegravir predstavuje počiatočnú liečbu. Výrobcovia liekov niekedy kombinujú elvitegravir s účinnou látkou tenofovir. Táto kombinácia dvoch drogy zvyšuje účinnosť, zatiaľ čo nevýhody v niektorých prípadoch klesajú. Ľudia infikovaní HIV často dostávajú elvitegravir ako jediný liek pod obchodným názvom Vitekta. Lekári navyše často kombinujú účinnú látku s ritonavir. ritonavir je farmakologická látka, ktorá sa používa v mnohých liekoch proti HIV. Tu, ritonavir zvyčajne pôsobí ako posilňujúci prostriedok, ktorý zvyšuje účinnosť skutočnej drogy.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Účinok elvitegraviru je spôsobený hlavne inhibíciou integrázy. To má za následok dobrú vhodnosť elvitegraviru ako liečiva proti HIV. Je to preto, že elvitegravir inhibuje enzýmovú integrázu z vírusy, najmä vírusy HIV-1. Elvitegravir je o niečo menej účinný pri HIV-2 vírusy, vírusy potrebujú tento enzým na prenos svojej genetickej informácie do DNA hostiteľa. Týmto spôsobom má elvitegravir silný antivírusový účinok. Elvitegravir sa zvyčajne používa v kombinácii s inhibítormi CYP, ktoré spomaľujú metabolizmus elvitegraviru a tým zvyšujú jeho účinnosť v organizme. Elvitegravir sa degraduje hlavne prostredníctvom CYP3A. Preto je potrebné sa zdržať súbežného používania s induktormi enzýmu. Patria sem napríklad fenytoín or Ľubovník bodkovaný. Elvitegravir má malý vplyv na funkciu obličiek. Pacienti užívajú elvitegravir vo forme tabliet. Ak sa účinná látka užíva súčasne s ritonavirom a jedlom, dosahuje najvyššie koncentrácie v krv plazma asi po štyroch hodinách. Štúdie preukázali, že jedlá s vysokým obsahom tukov zvyšujú hladinu biologická dostupnosť elvitegraviru. V krvnom obehu sa väčšina elvitegraviru viaže na plazmu proteíny. Takmer 95 percent účinnej látky vylučuje telo stolicou. Zvyšok vychádza z tela močom. Plazmatický polčas elvitegraviru v kombinácii s ritonavirom je medzi 9 a 13 hodinami.
Liečivé použitie a použitie na liečbu a prevenciu.
Elvitegravir je liek proti HIV-1, ktorý sa bežne používa akodávka v kombinácii s farmakologickými zosilňovačmi. Pacienti užívajú elvitegravir perorálne ako filmom obalené tablety. Postačuje konzumovať jednu tabletu účinnej látky elvitegravir denne. Na zvýšenie účinnosti sa elvitegravir odporúča užívať počas jedla. Povinná jespráva účinnej látky Elvitegravir s posilňovačom, ktorý inhibuje proteázu. Z tohto dôvodu je elvitegravir zvyčajne dostupný v pevnej kombinácii s vhodným zosilňovačom. The dávka závisí primárne od proteázového inhibítora podávaného súčasne. V súčasnosti však lekári stále používajú elvitegravir ako rezervný liek.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie elvitegraviru niekedy vedie k nežiaducim vedľajším účinkom podobným ako u mnohých iných liekov na HIV. Najčastejšie elvitegravir správa výsledky v tráviaci trakt príznaky ako napr nevoľnosť, zvracaniea hnačka. Niektorí pacienti sa navyše hlásia bolesti hlavy a únava. U niektorých jedincov sa navyše na pokožke objavujú vyrážky koža. Výrobcovia farmaceutických prostriedkov všeobecne popisujú elvitegravir ako dobre tolerovaný liek. Terapia s účinnou látkou je všeobecne vylúčené, ak pacienti trpia neznášanlivosťou účinnej látky. Aj v prípade rezistencie na elvitegravir nemá lekársky zmysel liek užívať. Na liečbu elvitegravirom sa niekedy vzťahujú špeciálne pokyny pre tehotné a dojčiace ženy. Pred užitím elvitegraviru isté interakcie s inými farmaceutickými látkami. Elvitegravir sa metabolizuje predovšetkým v pečeň enzýmom CYP3A. Z tohto dôvodu je súčasné užívanie elvitegraviru a fenytoín, rifampicína karbamazepín je potrebné sa urgentne vyhnúť. Kombinácia s Ľubovník bodkovaný treba sa tiež vyhnúť. Elvitegravir sa vyznačuje skríženou rezistenciou na účinnú látku raltegravir. Všeobecne sa elvitegravir považuje za rezervný prípravok na liekovú terapiu infekcií vírusom HIV-1. Doterajšie klinické skúsenosti sú porovnateľne obmedzené. Výhodou elvitegraviru je však táto dávka za deň je dostatočný na terapiu.
