Produkty
most Inhibítory ACE sú komerčne dostupné vo forme tablety a filmom obalené tablety. Prvým agentom z tejto skupiny, ktorý bol schválený, bol kaptopril, v mnohých krajinách v roku 1980. Inhibítory ACE sú často kombinované s tiazidovými diuretikami hydrochlorotiazid (HCT) opraviť.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory ACE sú peptidomimetiká odvodené od peptidov nachádzajúcich sa v jede juhoamerického hada. Prvý zástupca kaptopril boli vyvinuté v 1970. rokoch. Je to skorý príklad racionálneho dizajnu liekov. ACE inhibítory, s výnimkou kaptopril a lizinopril, sú vo forme prodrug (Zvyčajne ester prodrug) pretože sa zvyšuje vstrebávanie a biologická dostupnosť. Proliečivo obsahuje príponu -pril a aktívna zložka obsahuje príponu -prilát, napríklad enalapril a enalaprilát (deprotonovaný). Tiolová skupina kaptoprilu a jedna karboxylátová skupina z enalapril komunikovať s zinok iónu v aktívnom mieste ACE.
Mechanizmus činnosti
ACE inhibítory (ATC C09AA) interferujú so systémom renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Účinky sú založené na inhibícii enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), ktorý je zodpovedný za tvorbu angiotenzínu II z angiotenzínu I a tiež katalyzuje odbúravanie vazodilatátora. bradykinín.
účinky
ACE inhibítory:
- Znižujú krvný tlak
- Znížte obvodový odpor a predpätie a dodatočné zaťaženie
- Rozširujte cievy
- Znížte spotrebu kyslíka v srdci
- Sú antihypertrofické
- Znížte sekréciu aldosterónu v kôre nadobličiek
- Mierne močopudne
- Zvýšte vylučovanie sodíka a reabsorpciu draslíka
- zníženie bielkovina vylučovanie oblička (albuminúria).
indikácia
Indikácie pre ACE inhibítory zahŕňajú:
- nevyhnutný vysoký tlak (vysoký krvný tlak).
- Renovaskulárna hypertenzia
- Symptomatické zlyhanie srdca
- Sekundárna prevencia po akútnom infarkte myokardu.
- Profylaxia opakovania mŕtvica (s diuretikom).
- Stabilné ochorenie koronárnych tepien
- Ochorenie obličiek, diabetická nefropatia
Nie všetci agenti majú schválenie pre rovnaké indikácie. ACE inhibítory sa používajú aj u zvierat, ako sú napr benazepril na liečbu srdce zlyhanie u psov a chron zlyhanie obličiek u mačiek.
Aktívne prísady
- Kaptopril (genericLopirin nie je registrovaný).
- Cilazapril (inhibícia)
- enalapril (Reniten, generic).
- fosinopril (generic, Fositen je mimo obchodu).
- Lisinopril (Zestril, generický)
- perindopril (Všeobecné, všeobecné).
- Quinapril (Accupro, generiká)
- Ramipril (Triatec, generický)
Nie je na trhu alebo nie je v predaji v mnohých krajinách:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (kardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (zofenil)
V mnohých krajinách výlučne ako veterinárny liek:
- Imidapril (Prilium)
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Dávkovanie závisí od lieku. ACE inhibítory sa zvyčajne užívajú jedenkrát (až dvakrát) denne. Existujú však výnimky, napríklad kaptopril, ktorý sa podáva až trikrát denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Dedičný alebo idiopatický angioedém
- Angioedém počas predchádzajúcej liečby ACE inhibítorom alebo sartanom.
- Tehotenstvo a laktácia
- Súbežné používanie aliskiren u pacientov s cukrovka mellitus alebo porucha funkcie obličiek.
- Deti a dospievajúci: pozri SPC.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Iné antihypertenzíva môžu zosilňovať účinky ACE inhibítorov. Lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka, ako je chlorid draselný alebo draslík šetriace diuretiká, môžu spôsobiť hyperkaliémiu. Možné sú ďalšie interakcie s antidiabetikami, lítiom, NSAID, sartanmi, aliskirenom (kontraindikované), zlatom, inhibítormi mTOR a gliptínmi (výber). Duálna inhibícia RAAS sa neodporúča.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňa a kašeľ, nízky krvný tlakzávraty, bolesť hlavy, poruchy videnia, únava, zvýšenie séra draslík, koža vyrážky, svalová bolesť, a zažívacie poruchy ako napr nevoľnosť a hnačka, kašeľ, ktorý sa môže vyskytnúť u ACE inhibítorov, je neproduktívny dráždivý kašeľ, ktorý zmizne po ukončení liečby. Tak ako ďalšie vedľajšie účinky, kašeľ je spojená s nadmorskou výškou bradykinín. S ACE inhibítormi sa príležitostne môže vyskytnúť angioedém. Môže sa vyskytnúť napríklad na tvári, perách, slizniciach, príp hrtan.
