Kabozantinib

Produkty Cabozantinib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Cabometyx). Bol schválený v USA v roku 2012, v EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2017. V niektorých krajinách sú kapsuly Cometriq dodatočne na trhu na liečbu medulárneho karcinómu štítnej žľazy. Tento článok sa týka obličkových buniek ... Kabozantinib

pazopanib

Výrobky Pazopanib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Votrient). Bol schválený v EÚ a mnohých krajinách v roku 2010. Štruktúra a vlastnosti Pazopanib (C21H23N7O2S, Mr = 437.52 g/mol) existuje v liečivách ako pazopanib hydrochlorid, biela až žltkastá pevná látka, ktorá je ťažko rozpustná vo vode pri pH 1 a prakticky nerozpustná. … pazopanib

nilotinib

Produkty Nilotinib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Tasigna). V mnohých krajinách je schválený od roku 2007. Štruktúra a vlastnosti Nilotinib (C28H22F3N7O, Mr = 529.5 g/mol) je v liečive prítomný vo forme monohydrátu hydrochloridu nilotinibu, bieleho až slabo žltkastého alebo zelenožltého prášku. Aminopyrimidín je štrukturálne blízky svojmu prekurzoru imatinibu ... nilotinib

tofacitinib

Výrobky Tofacitinib bol schválený v USA v novembri 2012, v mnohých krajinách v roku 2013 a v EÚ v roku 2017 vo forme filmom obalených tabliet (Xeljanz). Európska agentúra pre lieky pôvodne zamietla schválenie v apríli 2013. Baricitinib však bol schválený. V USA sú k dispozícii ďalšie filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa užívajú ... tofacitinib

vandetanib

Produkty Vandetanib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Caprelsa). Bol schválený v EÚ v roku 2011. V mnohých krajinách bol zaregistrovaný v máji 2012. Štruktúra a vlastnosti Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g/mol) je derivát chinazolinamínu a piperidínu, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky Vandetanib (ATC L01XE12) je… vandetanib

Vatalanib

Produkty Vatalanib je vo fáze vývoja a ešte nie je komerčne dostupný. Štruktúra a vlastnosti Vatalanib (C20H15ClN4, Mr = 346.8 g/mol) je chlórovaný pyridínový a aminoftalazínový derivát. Vo farmaceutických výrobkoch je prítomný ako vatalanib sukcinát. Účinky Vatalanib má antiangiogénne, protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii všetkých známych VEGF ... Vatalanib

Gilteritinib

Výrobky Gilteritinib bol schválený vo forme filmom obalených tabliet v USA v roku 2018, v EÚ v roku 2019 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Xospata). Štruktúra a vlastnosti Gilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) je v lieku prítomný ako gilteritinib fumarát, svetlo žltý až žltý prášok alebo kryštály, ktoré sú… Gilteritinib

Dakomitinib

Produkty Dacomitinib bol schválený v USA v roku 2018 a v EÚ a mnohých krajinách v roku 2019 vo forme filmom obalených tabliet (Vizimpro). Štruktúra a vlastnosti Dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) je v liečive prítomný vo forme monohydrátu dacomitinibu, bieleho až svetložltého prášku. Účinky Dacomitinib (ATC L01XE47) má protinádorové a antiproliferatívne… Dakomitinib

regorafenib

Produkty Regorafenib je komerčne dostupný vo forme filmom obalených tabliet (Stivarga). V mnohých krajinách bol schválený vo februári 2013. Štruktúra a vlastnosti Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g/mol) je v liečivách prítomný ako monohydrát regorafenibu, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Účinky Regorafenib (ATC L01XE21) má protinádorové a antiangiogénne vlastnosti. Účinky sú… regorafenib

Inhibítory Janus kinázy

Produkty Inhibítory kinázy Janus sú komerčne dostupné vo forme tabliet a kapsúl s rôznou galenikou. Štruktúra a vlastnosti Štruktúra inhibítorov Janusovej kinázy je charakterizovaná dusíkovými heterocyklami, ktoré sú často kondenzované. Účinky Činidlá majú selektívne imunosupresívne, protizápalové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii Janus kináz (JAK). … Inhibítory Janus kinázy

neratinib

Výrobky Neratinib bol schválený vo forme filmom obalených tabliet v USA v roku 2017, v EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Nerlynx). Štruktúra a vlastnosti Neratinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) je v liečive prítomný ako neratinib maleát, biely až žltý prášok, ktorý je rozpustný vo vode, najmä ... neratinib

baricitinib

Výrobky Baricitinib bol schválený v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2017 a v USA v roku 2018 vo forme filmom obalených tabliet (Olumiant). Štruktúra a vlastnosti Baricitinib (C16H17N7O2S, Mr = 371.4 g/mol) je štrukturálne príbuzný adenozíntrifosfátu a interaguje s väzbovým miestom kináz ATP. Je málo rozpustný vo vode. Účinky… baricitinib