Produkty
Neratinib bol schválený vo forme filmom obaleného tablety v USA v roku 2017, v EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2020 (Nerlynx).
Štruktúra a vlastnosti
Neratinib (C.30H29CIN6O3Mr = 557.1 g / mol) je v lieku prítomný ako neratinib maleát, biely až žltý prášok to je voda rozpustný, najmä pri kyslom pH. Je to 4-anilinochinolid, ktorý sa vyvinul zo štrukturálne úzko súvisiaceho pelitinibu.
účinky
Neratinib (ATC L01XE45) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Neratinib je inhibítor kinázy. Jeho účinky sú dôsledkom ireverzibilnej (nekompetitívnej) inhibície receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR, HER1), receptora ľudského epidermálneho rastového faktora 2 (HER2) a HER4.
indikácia
Na predĺženú adjuvantnú liečbu dospelých pacientov s pozitívnym hormonálnym receptorom, nadmerne exprimovaným / zosilneným HER2 v počiatočnom štádiu karcinóm prsníka ktorého pred trastuzumabadjuvantná terapia na báze bola ukončená menej ako jeden rok.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú ráno s raňajkami po dobu jedného roka.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- súbežný správa silných induktorov CYP3A4 a P-glykoproteín.
- súbežný správa slabých inhibítorov CYP3A4 a P-gp.
- Ťažká hepatálna insuficiencia
- Tehotenstvo
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Neratinib je substrátom CYP3A4 a FMO a je transportovaný P-glykoproteín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, nevoľnosť, únava, zvracanie, bolesť bruchavyrážka, strata chuti do jedla, horný bolesť brucha, stomatitída a svalstvo kŕče.
