Produkty
Regorafenib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Stivarga). Bol schválený v mnohých krajinách vo februári 2013.
Štruktúra a vlastnosti
Regorafenib (C.21H15CLF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) je prítomný v drogy ako monohydrát regorafenibu, ktorý je prakticky nerozpustný v voda.
účinky
Regorafenib (ATC L01XE21) má protinádorové a antiangiogénne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou niekoľkých kináz (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib má dlhý polčas rozpadu 20 až 30 hodín. Predĺžilo prežitie u metastatického kolorektálneho karcinómu rakovina s mediánom 1.4 mesiaca v klinických skúškach.
indikácia
- Ako prostriedok 2. línie na liečbu pacientov s metastatickým kolorektálnym karcinómom.
- Gastrointestinálne stromálne tumory, hepatocelulárny karcinóm (nie sú schválené vo všetkých krajinách).
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. tablety sa užívajú jedenkrát denne v rovnakom čase po ľahkom jedle. Liečba sa podáva v cykloch s prerušením liečby (3 týždne liečby, po ktorých nasleduje 1 týždeň odpočinku).
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Regorafenib sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a UGT1A9 a je to BCRP a inhibítor P-gp, UGT a CYP. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Ďalšia interakcia bola opísaná v časti antibiotiká.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť slabosť, únava, strata chuti do jedla, znížený príjem potravy, syndróm ruka-noha, hnačka, chudnutie, infekcie, vysoký tlaka poruchy hlasu. Regorafenib má pečeň-toxické vlastnosti a zriedka môže spôsobiť vážne ochorenie pečene.
