Produkty
Rimegepant bol v USA schválený v roku 2020 vo forme taviteľného lepidla tablety ktoré sa rozpadajú v ústna dutina (Nurtec ODT). ODT znamená Orally Disintegrating tablety.
Štruktúra a vlastnosti
Rimegepant existuje v lieku ako rimegepant sulfát (hemisulfát a seskvihydrát), biela kryštalická pevná látka, ktorá je ťažko rozpustná v voda.
účinky
Rimegepant je účinný proti prejavom migréna. Účinky sú spôsobené antagonizmom na CGRP receptore. Polčas je v rozmedzí 11 hodín. CGRP (kalcitonín Gene-related Peptide) je neuropeptid, ktorý hrá dôležitú úlohu pri spúšťaní migréna útoky. Skladá sa z 37 aminokyseliny a je exprimovaný v periférnom a centrálnom nervovom systéme. Existujú dve izoformy, CGRP-a (obrázok) a CGRP-p, ktoré sa líšia v troch aminokyseliny. Obaja sú agonisty receptora CGRP. CGRP má silné vazodilatačné vlastnosti a hrá ústrednú rolu v bolesť iniciáciu, ako aj neurogénny zápal. Zistilo sa, že migrenici majú zvýšené hladiny CGRP počas útoku a intravenózne správa peptidu môže vyvolať ataky v migréna pacienti.
indikácia
Na akútnu liečbu migrény, s aurou alebo bez aury. Rimegepant nie je schválený na prevenciu.
Dávkovanie
Podľa informácií o predpisovaní. The tablety sú roztavené v ústa raz denne na alebo pod jazyk. Môžu sa užiť bez tekutiny.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Rimegepant sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP2C9. Je to substrát z P-glykoproteín a BCRP. Zodpovedajúce interakcie musia sa zohľadniť.
Nepriaznivé účinky
Nevoľnosť sa vyskytuje ako najbežnejší potenciálny nepriaznivý účinok.
