Produkty
metformín je komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme filmového filmu tablety a je k dispozícii od roku 1960. Okrem originálu Glukofág, dnes je k dispozícii mnoho generík. metformín sa často kombinuje s rôznymi inými antidiabetikami drogy opraviť. Lekársky sa používa od roku 1957. Iné antidiabetické biguanidy ako napr fenformín a buformín už nie sú komerčne dostupné z dôvodu horšej znášanlivosti.
Štruktúra a vlastnosti
metformín (C4H11N5Mr = 129.2 g / mol) je prítomný v drogy ako metformíniumchlorid, biely, takmer bez zápachu a horkej chuti prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Je dimetylovaný biguanid odvodené od guanidínu.
účinky
Metformín (ATC A10BA02) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Inhibuje vstrebávanie of glukóza v čreve, inhibuje glukoneogenézu a glykogenolýzu v pečeň, klesá inzulín rezistenciu a zvyšuje absorpciu glukózy do tkanív, ako sú svaly. Metformín je preto tiež známy ako „inzulín senzibilizátor. “ Na rozdiel od sulfonylmočoviny, nestimuluje inzulín vylučovanie a nevyvoláva hypoglykémie. Polčas je v rozmedzí 17 až 18 hodín.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus, ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antidiabetikami alebo inzulíny. Metformín je liekom prvej voľby podľa mnohých smerníc. Metformín sa môže použiť aj pri type 1 cukrovka, ako doplnok k inzulínovej liečbe.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. tablety sa zvyčajne užívajú celé s jedlom (alebo po jedle) jeden až trikrát denne. tablety sa majú deliť, iba ak je to nariadené, pretože metformín je horký klávesy. Terapia sa začína postupne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Metabolická acidóza
- Diabetická kóma a prekóm
- Závažné zlyhanie obličiek
- Akútne stavy, ktoré môžu zhoršiť funkciu obličiek.
- Intravaskulárna aplikácia jód- obsahujúce kontrastné látky na rádiografické vyšetrenia (pozri SPC).
- Choroby, ktoré môžu spôsobiť hypoxiu tkanív.
- Zlyhanie pečene
- Akútna intoxikácia alkoholom, alkoholizmus
Tieto kontraindikácie sú primárne zamerané na prevenciu rozvoja laktátu acidóza. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Mnoho látok má vplyv na krv glukóza. Metformín podlieha aktívnej tubulárnej sekrécii v obličkách a je substrátom transportérov organických katiónov OCT1 a OCT2. Zodpovedajúce interakcie sa môžu vyskytnúť napríklad s cimetidín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú gastrointestinálne poruchy, ako napríklad kovy klávesy, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, bolesť bruchaa nedostatok chuti do jedla, najmä na začiatku liečby. Z tohto hľadiska sú retardované prípravky o niečo lepšie tolerované. Metformín môže klesnúť vitamín B12 hladiny a môže byť uvedené doplnenie. Je nepravdepodobné, že by to spôsobilo hypoglykémie a nespôsobuje priberanie na váhe. Vážny nepriaznivý účinok, ktorý môže v najhoršom prípade skončiť, je mliečny acidóza. Podľa literatúry sa však vyskytuje extrémne zriedka a hlavne za prítomnosti rizikové faktory. Vzťah medzi terapiou metformínom a vývojom laktátu acidóza je kontroverzný (napr. Salpeter a kol., 2006).
