Produkty
Inhibítory TNF-a sú komerčne dostupné ako injekčné a infúzne prípravky. infliximab (Remicade) bol prvým agentom z tejto skupiny, ktorému bolo schválené v roku 1998 a v mnohých krajinách v roku 1999. biosimilars niektorých zástupcov. Ďalšie budú nasledovať v najbližších rokoch. Tento článok sa týka biologickými, malý molekuly môžu mať tiež účinok na TNF-a, ako je talidomid a lenalidomid.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory TNF-a sú biologickými s vysokou afinitou a selektivitou pre TNF-a. Až na dve výnimky sú monoklonálne protilátky. certolizumab pegol je pegylovaný Fab fragment monoklonálnej protilátky. etanercept - from, intercept - je fúzny proteín, ktorý obsahuje väzobnú doménu TNF receptora-2 a funguje ako „falošný receptor“. The drogy sa vyrábajú biotechnologickými metódami.
účinky
Inhibítory TNF-a (ATC L04AB) majú protizápalové a imunosupresívne vlastnosti. Účinky sú založené na väzbe a neutralizácii nádoru nekróza faktor-α (TNF-a). TNF-α je prozápalový cytokín, ktorý hrá dôležitú úlohu v zápalových procesoch a v imunitný systém a indukuje ďalšie cytokíny. Účinné látky majú dlhý polčas rozpadu. TNF-a je transmembránový proteín pozostávajúci z 233 aminokyseliny. Enzým TACE (TNF-a-konvertujúci enzým) navyše tvorí z tohto proteínu rozpustný TNF-a. Obe formy sú aktívne ako orezávače. Inhibítory sa viažu na obidve proteíny.
indikácia
Nie všetky lieky sú schválené pre všetky nasledujúce indikácie:
- reumatoidná artritída
- Psoriatická artritída
- Juvenilná idiopatická artritída
- Bechterevova choroba (ankylozujúca spondylitída)
- Axiálna spondylartróza bez rádiografických dôkazov.
- Crohnova choroba
- Ulcerózna kolitída
- Plaková psoriáza
- Hidradenitis suppurativa (akné inversa)
- uveitída
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The drogy sa zvyčajne podávajú ako subkutánna injekcia. infliximab sa podáva ako intravenózna infúzia. Naplnené injekčné striekačky a perá sú k dispozícii pre väčšinu produktov. Z dôvodu dlhého polčasu je dávkovací interval napríklad 2, 4, 6 alebo 8 týždňov. Predbežná úprava alebo kombinácia s metotrexát je predpísaný pre jednotlivých agentov.
Agenti
Nasledujúci agenti majú regulačné schválenie:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- Golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Originály sú uvedené v zátvorkách. Existujú aj také biologicky podobné na trhu.
Kontraindikácie
Kontraindikácie zahŕňajú (výber):
- precitlivenosť
- Aktívna tuberkulóza alebo iné závažné infekcie, ako je sepsa a oportúnne infekcie
- Stredné až ťažké kongestívne zlyhanie srdca
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
čo-správa podobných biologickými ako anakinra or abatacept sa neodporúča z dôvodu vyššieho rizika infekcie. Naživo vakcíny sa nemá podávať počas liečby.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú reakcie v mieste vpichu, bolesť hlavy, koža vyrážka, gastrointestinálne ťažkosti a infekčné choroby. Jedným závažným vedľajším účinkom je reaktivácia latentného stavu tuberkulóza.
