Produkty
Alirokumab bol v USA schválený v roku 2015 ako prvý prostriedok v skupine inhibítorov PCSK9 vo forme injekčného roztoku (Praluent). Evolokumab (Repatha) nasledoval ako druhý agent v EÚ aj v roku 2015.
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory PCSK9 sú doteraz monoklonálne protilátky to sa musí vpichnúť. Malý molekuly, ktoré sa môžu užívať vo forme tabliet, zatiaľ nie sú k dispozícii.
účinky
Inhibítory PCSK9 (ATC C10AX) majú vlastnosti znižujúce lipidy. Viažu sa selektívne na PCSK9 (proproteín konvertáza subtilizín kexín typu 9). Táto serínová proteáza sa viaže na LDL-C receptory na povrchu pečeň bunky a nasmeruje ich na degradáciu v lyzozómoch hepatocytov. Inhibícia funkcie PCSK9 zvyšuje koncentrácie of LDL receptory v bunková membrána, čo má za následok zníženie LDL-C (nízke hustota lipoproteín cholesterolu) v krv ako viac LDL-C sa vezme do pečeň bunky. Účinky inhibítorov PCSK9 sú schematicky znázornené na nasledujúcom obrázku:
Agenti
- Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolokumab (Repatha, Amgen)
indikácia
Na liečbu dyslipidémie (primárna / familiárna hypercholesterolémia, zmiešaná dyslipidémia) a klinicky manifestné srdce choroba v dôsledku aterosklerózy.
Dávkovanie
Podľa SPC. protilátky si pacient podáva subkutánne pomocou naplnenej injekčnej striekačky. Interval dávkovania závisí od lieku a je to dva týždne alirokumab, Napr.
Kontraindikácie
drogy sú kontraindikované v prípade precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Potenciál drogy - drogy interakcie sa považuje za nízku. Inhibítory PCSK9 neinteragujú s izoenzýmami CYP450.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú lokálne reakcie v mieste vpichu.
