Evolokumab

Produkty

Evolocumab bol schválený v EÚ a USA v roku 2015 a v mnohých krajinách v roku 2016 vo forme injekčného roztoku (Repatha).

Štruktúra a vlastnosti

Evolocumab je ľudská monoklonálna protilátka IgG2 s molekulovou hmotnosťou hmota 141.8 kDa. Vyrába sa biotechnologickými metódami.

účinky

Evolokumab (ATC C10AX13) má vlastnosti znižujúce hladinu lipidov. Selektívne sa viaže na PCSK9 (proproteín konvertáza subtilizín kexín typu 9). Táto serínová proteáza sa viaže na LDL-C receptory na povrchu pečeň bunky a nasmeruje ich na degradáciu v lyzozómoch hepatocytov. Viazanie Evolocumabu na PCSK9 zvyšuje koncentrácie of LDL receptory v bunková membrána, čo má za následok zníženie LDL-C (nízke hustota lipoproteín cholesterolu) v krv ako viac LDL-C sa vezme do pečeň bunky. Evolokumab má dlhý polčas rozpadu 11 až 17 dní.

indikácia

  • hypercholesterolémia (vrátane heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie).
  • Homozygotný rodinný hypercholesterolémia.
  • Zníženie rizika kardiovaskulárnych príhod u pacientov s vysokým kardiovaskulárnym rizikom.

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. Protilátka sa podáva subkutánne pomocou naplnenej injekčnej striekačky.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Interakcia s statíny bol opísaný.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú nazofaryngitídu, hornú dýchacie cesty infekcie, vplyv, späť bolesť, bolesť kĺbova nevoľnosť.