Produkty
Gefitinib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Iressa). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2011.
štruktúra
Gefitinib (C.22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) je morfolínový a anilínchinazolínový derivát. Existuje ako biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda, najmä pri vysokom pH.
účinky
Gefitinib (ATC L01XE02) je cytostatický a cytotoxický. Jeho účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície tyrozínkinázy receptora EGFR pre epidermálny rastový faktor. EGFR sa množí na povrchu rakovina bunky. Inhibícia tyrozínkinázy zabíja bunky.
indikácia
Na liečbu pacientov s lokálne pokročilými alebo metastatickými nemalobunkovými bunkami pľúca rakovina s aktiváciou mutácie EGFR.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne, nezávisle od jedla. Vysoké pH v žalúdok výrazne znižuje biologická dostupnosť, Z tohto dôvodu antacidá sa musia podávať v časovom intervale.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Deti
- Zlyhanie pečene
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Gefitinib je biotransformovaný prostredníctvom CYP3A4. Zodpovedajúca droga-droga interakcie s induktormi a inhibítormi sú klinicky významné. Gefitinib inhibuje CYP2D6 a môže viesť k zvýšeniu substrátov CYP2D6, ako napr metoprolol, ostatné interakcie boli zaznamenané s antacidá (pozri vyššie), antagonisty vitamínu K a vinorelbín.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú poruchy trávenia ako napr hnačka, nevoľnosť, zvracanie, zápal ústnej dutiny sliznice, strata chuti do jedla, slabosť a koža reakcie. Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patrí krvácanie, poruchy očí, dehydratácia ako výsledok hnačkaproblémy s nechtami, vypadávanie vlasova horúčka. Medzi zriedkavé závažné vedľajšie účinky patrí zápal pečene, vážne koža reakcie, reakcie z precitlivenosti, intersticiálne pľúca choroba a pankreatitída.
