Produkty
V 2012, dapagliflozín (Forxiga) bol v EÚ schválený ako prvý prostriedok v novej skupine inhibítorov SGLT2. Niekoľko drogy sú teraz na celosvetovom trhu (pozri nižšie).
Štruktúra a vlastnosti
Inhibítory SGLT2 sú odvodené od florizín, a-glukozid a prírodná látka boli prvýkrát izolované z kôry jabloní v roku 1835. florizin sama o sebe nie je vhodná pre cukrovka liečba, pretože nie je selektívna pre kotransportér SGLT2 a má nedostatočné perorálne podanie biologická dostupnosť. Je už enzymaticky hydrolyzovaný glukozidázami v tráviaci trakt.
účinky
Inhibítory SGLT2 (ATC A10BX) majú antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Ich účinky sú založené na zvýšenom vylučovaní glukóza v moči. Sú selektívnymi inhibítormi sodík-glukóza kotransporter 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu glukóza v proximálnom tubule nefrónu. Inhibítory SGLT2 sú selektívne a neinhibujú transportér SGLT1, ktorý je zodpovedný za vstrebávanie glukózy v čreve a je prítomný v iných orgánoch. Čo je špeciálne na tejto skupine drogy je to, že na rozdiel od iných antidiabetických liekov, ich mechanizmus akcie je nezávislý od inzulín. Inhibítory SGLT2 môžu tiež znižovať telesnú hmotnosť, pretože sa začervenajú kalórií mimo tela, tak povediac.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka. Niektoré sa používajú aj na liečbu typu 1 cukrovka, Toto v kombinácii s inzulíny.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. The drogy sa zvyčajne užívajú jedenkrát denne ráno.
Aktívne zložky
Nasledujúce účinné látky majú povolenie na uvedenie na trh:
- Kanagliflozín (Invokana).
- Dapagliflozín (Forxiga)
- Empagliflozín (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- ipragliflozín (Suglat, prvýkrát schválený v roku 2014 v Japonsku).
- Tofogliflozín (Apleway, Deberza, prvé schválenie 2014 v Japonsku).
Klinickí kandidáti alebo prekurzory bez schválenia:
- Remogliflozín (GSK)
- Sergliflozín
- T-1095 (predchodca)
- Florizín (prekurzor)
Kontraindikácie
Inhibítory SGLT2 sú kontraindikované v prípade precitlivenosti. Všetky podrobnosti o bezpečnostných opatreniach a drogách interakcie sú závislé od látky a možno ich nájsť na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Väčšina možná nepriaznivé účinky sú výsledkom zvýšenej glukózy koncentrácie v moči. Najčastejšie nepriaznivé účinky patrí vaginálna kandidóza u žien, akalkulitída u mužov, infekcie močových ciest, časté močeniea zvýšený výdaj moču. Hypoglykémie je zriedkavé, ale môže sa vyskytnúť v kombinácii s inými antidiabetikami. Kvôli voda strata, dehydratácia je možné s následnými príznakmi, ako sú závraty a nízky krvný tlak.
