Dapagliflozín

Produkty

Dapagliflozín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Forxiga). Bol schválený v EÚ v roku 2012 a v Spojených štátoch a mnohých krajinách v roku 2014. Dapagliflozín sa tiež kombinuje s metformín (Xigduo XR). Pevná kombinácia s saxagliptín bol schválený v roku 2017 (potiahnutý filmom Qternmet tablety). Qternmet XR je kombinácia s dapagliflozínom a s metformín. Qtrilmet kombinuje metformín, saxagliptína dapagliflozín.

Štruktúra a vlastnosti

Dapagliflozín (C.₂₁H₂₅ClO₆M_r = 408.9 g / mol) je C-glukozid, ktorý je stabilný voči glukozidázam v čreve. Má určité štrukturálne podobnosti s florizín, nešpecifický inhibítor SGLT odvodený z kôry jabloní a predchodca moderných látok. V lieku je prítomný ako dapagliflozín - ((2S) -propán-1,2-diol) (1: 1) 1 - H₂O.

účinky

Dapagliflozín (ATC A10BX09) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti a môže znižovať telesnú hmotnosť. Je to kompetitívny, reverzibilný, účinný a selektívny inhibítor sodík-glukóza ko-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu glukóza v proximálnom tubule nefrónu. Inhibícia vedie k zvýšenému vylučovaniu cukru močom. The mechanizmus akcie je nezávislý od inzulín, na rozdiel od iných antidiabetík. SGLT1, ktorý sa tiež nachádza v čreve, dapagliflozín neinhibuje.

indikácia

Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus.

Dávkovanie

Podľa SPC. Vzhľadom na dlhý polčas 16-17 hodín, raz denne správa je postačujúce. The tablety sa môžu užívať nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

• precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria infekcie močových ciest, infekcie pohlavných orgánov, poruchy metabolizmu lipidov, zvýšený výdaj moču a ťažkosti s močením. Tieto vedľajšie účinky sú zväčša spôsobené zosilnením glukóza koncentrácie v moči. Hypoglykémie sa zriedka pozoruje pri monoterapii, ale môže sa vyskytnúť v kombinácii s sulfonylmočoviny a inzulíny. Bola spochybnená bezpečnosť agenta. V klinických skúškach o niečo viac prípadov mechúr a karcinóm prsníka boli pozorované v skupine s dapagliflozínom. To, či v skutočnosti existuje združenie, je však kontroverzné.