Erlotinib

Produkty

Erlotinib je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Tarceva). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2005. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2018.

Štruktúra a vlastnosti

Erlotinib (C.22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) je prítomný v drogy ako hydrochlorid erlotinibu, biela prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Rozpustnosť stúpa so znižujúcim sa pH. Erlotinib je anilín-chinazolínový derivát.

účinky

Erlotinib (ATC L01XE03) má cytostatické a cytotoxické vlastnosti. Je to inhibítor tyrozínkinázy EGFR (receptor epidermálneho rastového faktora). EGFR sa množí na povrchu rakovina bunky. Inhibíciou tyrozínkinázy sa bunky usmrcujú. Klinické štúdie preukázali, že liečba predlžuje prežitie.

indikácia

Na liečbu pacientov s lokálne pokročilými alebo metastatickými nemalobunkovými bunkami pľúca rakovina. Používa sa tiež v niektorých krajinách na liečbu metastáz rakovina slinivky v kombinácii s gemcitabín.

Dávkovanie

Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne najmenej jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle. Poradenstvo:

  • Chráňte pred silným slnečným žiarením (koža môžu sa vyskytnúť vyrážky).
  • Prestať fajčenie (znižuje účinnosť).
  • Zvážte drogu interakcie.
  • Vezmite drogu na prázdny priestor žalúdok.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Erlotinib sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere prostredníctvom CYP1A2 a CYP1A1. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a relevantné. Rozpustnosť erlotinibu závisí od pH žalúdka. antacidá, inhibítory protónovej pumpya H2 antagonisty sa môžu znížiť biologická dostupnosť. fajčenie tiež znižuje biologická dostupnosť pretože indukuje CYP1A1 a CYP1A2. Iné interakcie boli pozorované u antikoagulancií a statíny.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú infekčné choroby, únava, zlá chuť do jedla, zápal spojiviek a iné očné poruchy, poruchy dýchania, kašeľzažívacie ťažkosti, gastrointestinálne krvácanie, zvýšené pečeň enzýmya vyrážka. Zriedkavo sú možné závažné vedľajšie účinky vrátane smrteľných následkov.