Produkty
Entrectinib bol schválený vo forme kapsúl v Spojených štátoch v roku 2019 a v EÚ a Švajčiarsku v roku 2020 (Rozlytrek).
Štruktúra a vlastnosti
Entrektinib (C.31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) existuje ako biela až slabo ružová prášok.
účinky
Entrektinib (ATC L01XE56) má protinádorové, antiproliferatívne a proapoptotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou tyrozínkináz. Patria sem TRKA, TRKB a TRKC, ROS1 a ALK. Entrectinib má hlavný aktívny metabolit podieľajúci sa na účinkoch. Vedie tiež k apoptóze nádorových buniek. Entrektinib sa môže použiť na rôzne typy nádorov, napríklad sarkóm, hlava a krk rakovina, malá bunka pľúca rakovina (NSCLC), kolorektálny karcinóm, akútny myeloid leukémie a glióm. Entrektinib tiež prechádza cez krv-mozog bariéra (BBB).
indikácia
Entrektinib sa používa na liečbu solídnych nádorov fúziou génu NTRK bez mutácie rezistencie. Ďalšou indikáciou je nemalobunka pozitívna na ROS1 pľúca rakovina (NSCLC).
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Entrektinib sa metabolizuje primárne prostredníctvom CYP3A4 a v menšej miere inými CYP enzýmy a UGT1A4.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria (> 30%):
- únava.
- Zápcha
- Chuťové zmeny
- Závrat
- Hnačka
- Nevoľnosť
