Amodiaquine je účinná látka používaná na liečbu malárie. Používa sa ako monoterapia a kombinovaný prípravok, najmä proti malárie tropica, ktorú spôsobuje jednobunkový parazit Plasmodium falciparum.
Čo je amodiaquine?
Amodiaquine je účinná látka používaná na liečbu malárie. Amodiaquine je aromatický uhľovodík. Patrí do 4-amino-cholínovej skupiny a úzko súvisí s účinnou látkou chlorochín, Rovnako ako chlorochín, amodiaquine sa používa proti malárii, najmä malárii tropickej. Malaria tropica je spôsobená jednobunkovým parazitom Plasmodium falciparum a je jedným z najvýznamnejších infekčné choroby na celom svete. V roku 2008 WHO (svet zdravie Organizácia) hlásila 243 miliónov prípadov choroby a viac ako 800,000 XNUMX úmrtí. Hlavný distribúcia oblasť malárie sa nachádza v tropickej Afrike, ovplyvnená je však aj Ázia a Južná Amerika. Amodiaquine bol predtým predávaný pod obchodným názvom Camoquine v Európe a Spojených štátoch. Tam už však nie je komerčne dostupný a používa sa iba v oblastiach s vysokým výskytom malárie. Účinná látka vyžaduje lekársky predpis.
Farmakologický účinok
Farmakologický spôsob účinku amodiaquinu je podobný ako u známejšej účinnej látky chlorochín. Obe látky interferujú s reprodukčným cyklom parazita malárie Plasmodium falciparum. Tieto jednobunkové parazity žijú prevažne v červenej farbe krv bunky človeka a prenášajú sa komármi. Ak komár Anopheles infikovaný Plasmodiou uhryzne človeka, patogény najskôr preniknúť do pečeň. Takzvaný "pečeň fáza “začína. V ďalšej fáze parazity prechádzajú do krv a migrujú do červených krviniek (erytrocyty). V tejto „erytrocytovej fáze“ začína pôsobenie amodiaquinu. Látka inhibuje kryštalizáciu hemozoínu. To sa tvorí, keď malária patogény rozobrať hemoglobín v erytrocyty. Ak hemozoín nie je možné kryštalizovať, nemôže ho získať patogén proteíny z nej pre svoj metabolizmus a odumiera. V minulosti bol chlorochín liekom voľby pri malárii a používal sa predovšetkým v 1950. a 1960. rokoch. Dnes sú však takmer všetky kmene Plasmodium falciparum rezistentné na chlorochín. Vďaka tomu získal významnú úlohu aktívna zložka amodiaquin, ktorá preukázala účinnosť aj u parazitov rezistentných na chlorochin.
Lekárske použitie a použitie
Amodiaquine sa používa proti patogénu Plasmodium falciparum. To spôsobuje maláriu tropica, ktorá sa považuje za najnebezpečnejšiu formu malárie. V prípade malárie tropica sa rozlišuje medzi komplikovaným a nekomplikovaným priebehom. Pri komplikovanej malárii tropica, centrálnej nervový systém alebo sú zapojené obličky. Môžu sa vyskytnúť aj ďalšie orgánové komplikácie. Táto forma malárie je vždy urgentná a vyžaduje intenzívnu lekársku starostlivosť. Amodiaquine je vhodný len na liečbu nekomplikovanej malárie tropica. Amodiaquine je jedným z drogy ktoré fungujú dobre aj v patogény ktoré sú odolné voči iným látkam. Vedci v poslednej dobe čoraz viac testujú použitie amodiaquinu v kombinovaných prípravkoch. Napríklad sa kombinuje s účinnou látkou artesunát, proti ktorému je zatiaľ malý odpor. Počiatočné údaje ukazujú, že účinná látka amodiaquine je dobre účinná a tolerovaná v kombinácii s artesunát. Hlavná indikácia pre použitie artesunát / amodiaquine je liečba nekomplikovanej malárie tropickej. Kombinácia liekov sa používa predovšetkým vtedy, keď je zodpovedajúci kmeň Plasmodium rezistentný na štandard drogy.
Riziká a vedľajšie účinky
Amodiaquine sa má používať iba krátkodobo. Pri dlhodobom užívaní spôsobujú rozkladné produkty drogy pečeň poškodenie a poruchy krvotvorného systému. Z dôvodu závažných vedľajších účinkov boli z trhu v Európe a Spojených štátoch stiahnuté monopreparáty amodiaquinu. Avšak kvôli svojej nízkej cene a dobrej účinnosti proti plazmódiám rezistentným na chlorochín sa stále široko používa v mimoeurópskych krajinách. V nových prípravkoch sa amodiaquin často používa v kombinácii s inými účinnými látkami, napríklad s artesunátom. V týchto kombinovaných prípravkoch sa amodiaquin môže dávkovať nižšie. Zatiaľ neboli pozorované žiadne závažné vedľajšie účinky drogy.Amodiaquine by nikdy nemali užívať ľudia, ktorí už majú ochorenie pečene alebo oblička poškodiť.
