Produkty
Dihydropyridíny sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme filmom potiahnutých tabletytablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsulea injekcie. Nifedipine od spoločnosti Bayer (adalat) bola prvou účinnou látkou z tejto skupiny, ktorá vstúpila na trh v polovici 1970. rokov. Dnes amlodipín (Norvasc, generiká) sa predpisuje najčastejšie.
Štruktúra a vlastnosti
Názov 1,4-dihydropyridíny je odvodený od základnej chemickej štruktúry aktívnych zložiek. Dihydropyridín je hydrogenovaný pyridín. Dihydropyridíny zvyčajne existujú ako racemáty.
účinky
Dihydropyridíny (ATC C08CA) majú vazodilatačné, antihypertenzívne, antianginálne a antiischemické vlastnosti. Znižujú celkový obvodový odpor (dodatočné zaťaženie), vykladajú srdcea vylepšiť kyslík dodávka do myokardu. Dihydropyridíny sa rozširujú koronárne tepny, koronárne arteriolya periférny odpor plavidlá (arterioly a artérie). Účinky sú založené na inhibícii napäťovo riadeného napätia typu L. vápnik kanály. Toto znižuje vápnik vnikajú do srdcových myocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Vápnik je spúšťačom kontrakcie. Na rozdiel od iných blokátorov vápnikových kanálov a betablokátorov dihydropyridíny neovplyvňujú vedenie a kontraktilitu srdce. Preto sa označujú ako vazoselektívne a nie sú vhodné na liečbu srdcových arytmií.
indikácia
- Vysoký krvný tlak (arteriálna hypertenzia)
- Stabilná angína pectoris
- Vasospastická angina pectoris
- Akútna hypertenzívna kríza (parenterálna)
- Na profylaxiu a terapiu ischemických neurologických deficitov spôsobených cerebrálnym vazospazmom po subarachnoidálne krvácanie z aneuryzmy (parenterálne, nimodipín).
Bez overenia, nifedipín sa používa ako inhibítor práce. Vo forme nifedipín krém, používa sa na ošetrenie análnych trhlín.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Dávkovanie závisí od lieku. amlodipín je potrebné vziať iba raz denne kvôli jeho dlhému polčasu rozpadu. Nifedipín má krátky polčas iba asi dve hodiny, a preto sa tiež užíva vo forme s predĺženým uvoľňovaním tablety.
Aktívne prísady
Účinné látky majú príponu -dipín:
- amlodipín (Norvasc, generic).
- Klevidipín (Cleviprex)
- Felodipín (Plendil, generiká)
- Isradipín (Lomir SRO)
- Lerkanidipín (Zanidip)
- Nifedipín (adalat aH, generic).
- Nimodipín (Nimotop)
Mimo obchod v mnohých krajinách:
- lacidipín (Motens, z obchodu).
- nitrendipín (Baypress, mimo štítku).
Existujú aj ďalší agenti, ktorí v mnohých krajinách nie sú schválení.
Kontraindikácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Iné antihypertenzíva môžu mať za následok zvýšené zníženie hladiny krv tlak. To môže byť žiaduce v súvislosti s kombinovanou terapiou. Dihydropyridíny sú zvyčajne substráty CYP3A4. Grapefruitová šťava je inhibítorom tohto izoenzýmu a môže mierne zvyšovať plazmu koncentrácie a AUC dihydropyridínov. interakcie sú možné aj s inými inhibítormi CYP a s induktormi CYP.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
- Edém (zadržiavanie vody)
- Závraty, bolesti hlavy
- Hmatateľný tlkot srdca (palpitácie), vysoký srdce Rýchlosť.
- Ospalosť, únava
- Sčervenanie tváre (začervenanie)
- Zníženie krvného tlaku
- Poruchy gastrointestinálneho traktu ako napr bolesť brucha, zápcha a nevoľnosť.
Vedľajšie účinky sú väčšinou výsledkom vazodilatácie a krv znižovanie tlaku. Početné ďalšie nepriaznivé účinky sú možné, vrátane zriedkavého šírenia ďasien.