dihydropyridíny

Produkty

Dihydropyridíny sú komerčne dostupné v mnohých krajinách vo forme filmom potiahnutých Tabletytablety s predĺženým uvoľňovaním, kapsulea injekcie. Nifedipine od spoločnosti Bayer (adalat) bola prvou účinnou látkou z tejto skupiny, ktorá vstúpila na trh v polovici 1970. rokov. Dnes amlodipín (Norvasc, generiká) sa predpisuje najčastejšie.

Štruktúra a vlastnosti

Názov 1,4-dihydropyridíny je odvodený od základnej chemickej štruktúry aktívnych zložiek. Dihydropyridín je hydrogenovaný pyridín. Dihydropyridíny zvyčajne existujú ako racemáty.

účinky

Dihydropyridíny (ATC C08CA) majú vazodilatačné, antihypertenzívne, antianginálne a antiischemické vlastnosti. Znižujú celkový obvodový odpor (dodatočné zaťaženie), vykladajú srdcea vylepšiť kyslík dodávka do myokardu. Dihydropyridíny sa rozširujú koronárne tepny, koronárne arteriolya periférny odpor plavidlá (arterioly a artérie). Účinky sú založené na inhibícii napäťovo riadeného napätia typu L. vápnik kanály. Toto znižuje vápnik vnikajú do srdcových myocytov a buniek hladkého svalstva ciev. Vápnik je spúšťačom kontrakcie. Na rozdiel od iných blokátorov vápnikových kanálov a betablokátorov dihydropyridíny neovplyvňujú vedenie a kontraktilitu srdce. Preto sa označujú ako vazoselektívne a nie sú vhodné na liečbu srdcových arytmií.

indikácia

  • Vysoký krvný tlak (arteriálna hypertenzia)
  • Stabilná angína pectoris
  • Vasospastická angina pectoris
  • Akútna hypertenzívna kríza (parenterálna)
  • Na profylaxiu a terapiu ischemických neurologických deficitov spôsobených cerebrálnym vazospazmom po subarachnoidálne krvácanie z aneuryzmy (parenterálne, nimodipín).

Bez overenia, nifedipín sa používa ako inhibítor práce. Vo forme nifedipín krém, používa sa na ošetrenie análnych trhlín.

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Dávkovanie závisí od lieku. amlodipín je potrebné vziať iba raz denne kvôli jeho dlhému polčasu rozpadu. Nifedipín má krátky polčas iba asi dve hodiny, a preto sa tiež užíva vo forme s predĺženým uvoľňovaním Tablety.

Aktívne prísady

Účinné látky majú príponu -dipín:

  • amlodipín (Norvasc, generic).
  • Klevidipín (Cleviprex)
  • Felodipín (Plendil, generiká)
  • Isradipín (Lomir SRO)
  • Lerkanidipín (Zanidip)
  • Nifedipín (adalat aH, generic).
  • Nimodipín (Nimotop)

Mimo obchod v mnohých krajinách:

Existujú aj ďalší agenti, ktorí v mnohých krajinách nie sú schválení.

Kontraindikácie

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Iné antihypertenzíva môžu mať za následok zvýšené zníženie hladiny krv tlak. To môže byť žiaduce v súvislosti s kombinovanou terapiou. Dihydropyridíny sú zvyčajne substráty CYP3A4. Grapefruitová šťava je inhibítorom tohto izoenzýmu a môže mierne zvyšovať plazmu koncentrácie a AUC dihydropyridínov. interakcie sú možné aj s inými inhibítormi CYP a s induktormi CYP.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

  • Edém (zadržiavanie vody)
  • Závraty, bolesti hlavy
  • Hmatateľný tlkot srdca (palpitácie), vysoký srdce Rýchlosť.
  • Ospalosť, únava
  • Sčervenanie tváre (začervenanie)
  • Zníženie krvného tlaku
  • Poruchy gastrointestinálneho traktu ako napr bolesť brucha, zápcha a nevoľnosť.

Vedľajšie účinky sú väčšinou výsledkom vazodilatácie a krv znižovanie tlaku. Početné ďalšie nepriaznivé účinky sú možné, vrátane zriedkavého šírenia ďasien.