artesunat je aktívna zložka používaná na liečbu malárie. Tropické infekčná choroba je spôsobená patogény rodu Plasmodium a každý rok si na svete vyžiada 1 milión životov. Ako ukazujú štúdie, účinná látka by sa mohla v budúcnosti použiť aj na liečbu zhubných - teda zhubných - nádorov.
Čo je artesunát?
artesunat je aktívna zložka používaná na liečbu malárie. Droga artesunát patrí do triedy antiprotozoálnych liekov a je vyrobený z rastlinného derivátu ročnej palina (Artemisia annus). Artesiminín obsiahnutý v listoch a kvetoch rastliny palina bol použitý v roku XNUMX tradičnej čínskej medicíny na tisíce rokov. V posledných rokoch sa aktívna rastlinná zložka stala stredobodom záujmu západnej medicíny. V roku 2002 bol z neho syntetizovaný artesunát zaradený WHO do zoznamu základných liekov. Droga sa väčšinou používa proti malárie tropica s patogénom Plasmodium falciparum, ktorý sa vyznačuje ťažkým priebehom. Artesunát je tiež vysoko účinný proti malárii rezistentnej na viac liekov patogény ktoré už nereagujú na bežné antimalariká drogy.
Farmakologický účinok
Malária sa prenáša uhryznutím komára Anophelesa. The patogény najskôr sa usadiť v pečeň, infikovať červenú farbu krv bunky (erytrocyty) a zničte ich. Účinná látka artesunát vstupuje priamo do mitochondrie bunky patogénu. mitochondrie sa nachádzajú vo všetkých bunkách a sú „výrobnou silou“ každej bunky. Takzvaný peroxid mosty v chemickej štruktúre aktívnej zložky zohrávajú rozhodujúcu úlohu vo farmakologicko-biologickej účinnosti artesunátu. Uvoľňujú vysokú koncentrácie of kyslík radikály, ktoré útočia na mitochondrie a spôsobiť bunkovú smrť patogénu. Liek je účinný aj proti rakovina bunky. Nádorové bunky obsahujú železo ióny vysoké koncentrácie. Chemicky reagujú s kyslík radikály a spôsobujú odumieranie bunky. Zdá sa, že artesunát je schopný zabrániť tvorbe krv plavidlá ktoré dodávajú nádorové tkanivo. Pôsobí tak proti vzniku metastázy. V dôsledku mierne zmenenej základnej biochemickej štruktúry vykazuje derivát artesunát oveľa vyššiu biologická dostupnosť ako pôvodná látka artesiminín. biologická označuje, ako rýchlo a do akej miery je liek absorbovaný organizmom a sprístupnený telu. Artesunát má veľmi krátky polčas rozpadu. Je rýchlo metabolizovaný pečeň a vylučuje sa z tela za pár hodín.
Lekárske použitie a použitie
Najmä v závažných prípadoch derivát artesiminínu významne znižuje úmrtnosť osôb trpiacich na maláriu. Z 1,000 147 pacientov s maláriou liečených artesunátom iba 241 zomrelo namiesto XNUMX pacientov liečených bežným antimalarickým liekom chinín. Doteraz obsahovalo artesunát drogy sa používali výhradne u dospelých. Posledné štúdie ukazujú, že účinná látka má čoskoro prospech aj pre deti. Rôzne štúdie naznačujú, že artesunát by sa mohol použiť aj pri rakovina terapie v budúcnosti. Napríklad sa ukázalo, že účinná látka je sľubným liekom na zhubné nádory. Rakovina bunky majú malú odolnosť voči oxidačnému prostrediu stres spôsobené kyslík radikálov. Liečivo je obzvlášť účinné pri rýchlo rastúcich nádoroch. Majú obzvlášť vysoký počet železo ióny. Vedci zo Singapuru tiež pripisujú tejto látke lepšiu účinnosť astma ako bežne predpisované kortikosteroidy. Artesunát sa zvyčajne používa proti malárii ako kombinovaný prípravok na zabránenie možnej rezistencie. Liečivo sa zvyčajne podáva intravenózne ako infúzia na liečbu závažnej malárie tropickej, je však k dispozícii aj vo forme tabliet.
Riziká a vedľajšie účinky
Účinok artesunátu je selektívny. To znamená, že má toxický účinok na nádorové bunky a patogény malárie, ktoré obsahujú veľmi vysoké hladiny železo, ale nemá žiadne negatívne účinky na zdravé bunky. Artesunát liečiva sa považuje za dobre znášaný. Vedľajšie účinky známe doposiaľ sú obmedzené a dajú sa všeobecne dobre potlačiť. Vedľajšie účinky spojené s užívaním artesunátu tiež závisia od kombinácie liekov, v ktorej je dostupný. Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť a slabosť - ale nevoľnosť, zvracanie a hnačka môže sa tiež vyskytnúť.V zriedkavých ojedinelých prípadoch hemolýza - rozpustenie červenej krv buniek - dôjde, čo má za následok anémia.
