Triazoly sú špeciálne chemické zlúčeniny charakterizované štruktúrou v tvare kruhu. Všetky triazoly majú vždy chemický molekulárny vzorec C2H3N3. Tento vzorec naznačuje, že triazoly sú zložené z piatich atómov. Každá jednotlivá molekula sa skladá z dvoch uhlík atómy a tri dusík atómy.
Čo sú triazoly?
Triazoly sú zvyčajne aromatické zlúčeniny, ktoré sú heterocyklické a pozostávajú z päťatómového kruhu. Tento prsteň sa skladá z uhlík a dusík atómy. Z chemického hľadiska existujú triazoly v dvoch rôznych izomérnych formách. Na jednej strane sú takzvané 1,2,3-triazoly, na druhej strane 1,2,4-triazoly. Podľa toho, ako dusík atómy v triazole sú usporiadané v heteroaromatickom päťčlennom kruhu, existujú dva izomérne triazoly. Existujú v dvoch takzvaných tautomérnych formách. Jediným rozdielom medzi týmito formami je lokalizácia atómu dusíka v kruhu. A vodík atóm sa následne viaže na tento atóm dusíka. V zásade je potrebné poznamenať, že 1,2,3-triazoly môžu existovať v dvoch rôznych tautomérnych formách, 1H-1,2,3-triazoly alebo 2H-1,2,3-triazoly. Podobne 1,2,4-triazoly existujú ako v 1H-1,2,4-triazoloch, tak aj v 4H-1,2,4-triazoloch. Z farmakologického hľadiska sú triazoly vo vnútri samostatnou kategóriou antimykotiká. antimykotiká sú špeciálne prostriedky účinné proti plesniam. Takzvaný triazol antimykotiká zahŕňajú napríklad účinné látky flukonazol, itrakonazol, posakonazol a vorikonazol.
Farmakologický účinok
V zásade sú triazoly antifungálne látky. Preto, aby sme pochopili spôsob pôsobenia triazolov, je nevyhnutné bližšie sa pozrieť na štruktúru húb. Bunková stena húb je zložená z tzv polysacharidy a látka chitín. Chitín sa nenachádza iba v hubách, ale hrá tiež ústrednú úlohu v štruktúre panciera hmyzu. Vo vnútri bunkovej steny húb je a bunková membrána, ktorej najdôležitejšiu časť tvorí látka ergosterol. V tomto ohľade sa bunkové membrány húb líšia od ľudských membrán. V ľudských bunkách látka cholesterolu je namiesto toho prítomný. Huby si sami vytvárajú dôležitú látku ergosterol na stavbu svojich bunkových membrán. Výroba prebieha krok za krokom na základe látky skvalén. Všetky moderné účinné látky a drogy proti hubám útočí na tvorbu látky ergosterol. Rovnako ako triazoly, aj imidazoly inhibujú tretie štádium produkcie ergosterolu. Za týmto účelom dve účinné zložky blokujú enzým potrebný na premenu. Vďaka tomu sa namiesto ergosterolu vyrábajú ďalšie stavebné materiály. Tieto defektné látky zhoršujú metabolické procesy potrebné pre reprodukciu plesní. Preto sa o triazoloch hovorí, že majú fungistatický alebo reprodukčný inhibičný účinok. Určité triazoly viesť k tomu, že stavebné materiály húb sú výrazne zmenené. To znamená, že plesňové membrány sa už nedajú správne vybudovať. V dôsledku toho vyteká vnútro bunky, čo vedie k smrti huby. Z tohto dôvodu majú niektoré triazoly tiež fungicídny alebo ničiaci účinok. Typickým predstaviteľom tejto skupiny je účinná látka flukonazol, má pri terapeutických dávkach vo väčšine prípadov fungistatický účinok. Pri vyšších dávkach však vykazuje aj fungicídne účinky na niektoré organizmy. Látka interferuje s procesom premeny lanosterolu na molekulu ergosterol. V dôsledku toho sa vyskytujú defekty v bunkových membránach buniek húb. V ľudských bunkách je naopak účinok flukonazol je oveľa slabší. Pre zásadu je flukonazol charakteristický pomerne širokým spektrom účinku. Táto látka je účinná predovšetkým proti patogénnym hubám, napríklad Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans alebo Microsporum.
Lekárske použitie a použitie
Triazoly sa používajú v mnohých rôznych aplikáciách. Početné deriváty sa používajú ako drogy, najmä ako antimykotiká. Bežne používané drogy zahŕňajú flukonazol a itrakonazol. Okrem použitia v medicíne sa triazoly používajú napríklad aj ako pesticídy. Aj tu majú úžitok zo svojho fungicídneho účinku. Typické činidlá zahŕňajú napríklad cyprokonazol, epoxikonazol, hexakonazol, tebukonazol a triadimenol. Existujú niektoré choroby rastlín, na potlačenie ktorých ktorých sa môžu použiť iba triazoly. V rámci lekárskeho použitia triazolových antimykotík je možná lokálna aj systémová aplikácia. Antifungálne látky, ktoré sa aplikujú systémovo, však vyžadujú zvýšenú pozornosť nad možnými vedľajšími účinkami. Napríklad protiplesňové činidlo flukonazol sa používa ako v topickom, tak v systémovej terapie rôznych plesňových infekcií, ako je kandidóza slizníc, systémové plesňové infekcie a závažné mukokutánne plesňové infekcie.
Riziká a vedľajšie účinky
V priebehu roka je možných niekoľko možných vedľajších účinkov a nepríjemných pocitov terapie s triazolmi, ktoré sa líšia v závislosti od konkrétneho prípadu. Napríklad, nevoľnosť a zvracanie a svrbenie koža niekedy nastať. Navyše, pečeň niekedy sa vyskytujú poruchy funkcie. Okrem toho počas liečby niekedy dochádza k zmene farby moču. Ak sa počas alebo po liečbe vyskytnú vedľajšie účinky alebo iné ťažkosti terapie s triazolmi je potrebné okamžite vyhľadať lekára a v prípade potreby prerušiť liečbu.
