probenecid je liek druhej voľby pre hyperurikémia a dna. Inhibuje výmenník URAT1 v oblička, zvyšujúce uvoľňovanie močovina do moču pri súčasnom znížení vylučovania organických aniónov. probenecid interaguje s mnohými inými drogy.
Čo je probenecid?
Pretože liek stimuluje telo k vylučovaniu kyselina močová, probenecid patrí do skupiny urikosurických drogy. Oblasťou jej použitia je ošetrenie hyperurikémia a dna, pričom toto je dôsledkom hyperurikémia. Probenecid je liek druhej voľby: v mnohých prípadoch nie je najlepšou voľbou pre liečbu prvej voľby. Účinná látka s molekulárnym vzorcom C13H19NO4S je pevná látka a je mierne horká klávesy. Ako liečivo sú kryštály často vo forme tabliet. Spoločnosť MSD Sharp und Dohme GmbH si patentovala prípravok pod menom Santuril. Pôvodne malo slúžiť na zabezpečenie dodávok penicilín počas druhej svetovej vojny, pretože probenecid môže zvyšovať účinok penicilínu, teda nižší dávka sa vyžaduje, keď sú dvaja drogy sú kombinované. V praxi sa však droga neužívala, pretože vývoj probenecidu bol ukončený až v roku 1952.
Farmakologický účinok
V ľudskom tele je oblička produkuje moč, najskôr tvorí primárny moč. Z toho orgán získava rôzne látky vrátane elektrolyty a močovina. V tomto filtračnom procese močovina slúži na posun osmotického gradientu, ktorý umožňuje difúzii tekutiny a látok v nej cez membránu. Pri reabsorpcii absorbuje výmenník URAT1 - porovnateľný s otočnými dverami - na jednej strane organické anióny a na druhej strane získava močovinu. Probenecid zasahuje do tohto procesu: Reabsorpcia kyselina močová klesá, pretože liečivo interferuje s výmenníkom. Vďaka tomu sa ľudské telo uvoľní viac kyselina močová močom ako obvykle. Tento proces znižuje hladinu kyseliny močovej v krv, ktorý je zodpovedný za hyperurikémiu a problémy s kĺbmi, ktoré spôsobuje. Na oplátku, keď probenecid zníži aktivitu výmenníka URAT1, zostane v tele viac organických aniónov. Týmto spôsobom môže probenecid tiež ovplyvňovať účinok iných liekov, ak ich telo aj vylučuje molekuly v nižších množstvách.
Lekárske použitie a použitie
Liek je indikovaný na liečbu hyperurikémie alebo dna to z toho vyplýva, ale nejde o možnosť liečby prvej línie. Namiesto toho sa probenecid zvyčajne používa až po neúspechu úsilia s inými látkami. Na tento účel je schválený aj v Nemecku. Tento liek definuje hyperurikémiu ako patologicky zvýšenú hladinu kyseliny močovej, ktorá presahuje 6.7 mg / dl (ženy) alebo 7.4 ml / dl (muži) v krv sérum. Príznaky sa v hyperurikémii neprejavujú v každom prípade. Pokiaľ však kyselina močová kryštalizuje ako soľ v kĺby, vzniká dna. V priebehu akútneho záchvatu sa na postihnutom kĺbe objavia zápalové príznaky. Často sú sprevádzané bolesť. Počas akút záchvat dnyje probenecid kontraindikovaný. V reakcii na uloženú kyselinu močovú soli v kĺbysa chrupavka stvrdne a zhustne. Táto fáza je známa aj ako chronická dna. Aj keď väčšina ľudí má na začiatku 30-40 rokov, v zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť dna detstva. Probenecid však nie je vhodný pre deti mladšie ako 2 roky.
Riziká a vedľajšie účinky
Probenecid nie je vhodný na liečbu pacientov s poškodením funkcie obličiek. To platí aj vtedy, ak existuje vyššia pravdepodobnosť vývoja oblička kamene. Okrem toho je liek kontraindikovaný pri precitlivenosti a prítomnosti akútneho stavu záchvat dny. Medzi potenciálne vedľajšie účinky probenecidu patria rôzne koža reakcie ako svrbenie, vypadávanie vlasova zápal ďasien, Rovnako ako tráviace problémy ako nadúvanie a nevoľnosť, Navyše, bolesť hlavy, ospalosť a strata chuti do jedla može sa stať. interakcie sú možné medzi probenecidom a mnohými inými liekmi. Probenecid vo väčšine prípadov zvyšuje koncentrácie ďalších účinných látok v krv sérum a môžu tak meniť svoj účinok. Iné látky, napríklad kyselina acetylsalicylová (ASA), môže znížiť terapeutický účinok probenecidu alebo v iných prípadoch viesť k zvýšenému riziku účinku.
