makrolid antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sú bakteriostatické a majú makrolid. Inhibujú biosyntézu proteínov baktérie. Prvý a najznámejší makrolid antibiotikum is erytromycín. Makrolid antibiotiká sa často používajú u detí.
Čo sú makrolidové antibiotiká?
makrolid antibiotiká (skrátene ako. \ t makrolidy) sú antibiotiká s bakteriostatickou aktivitou. Predstavujú samostatnú „klasifikáciu“ v rámci rôznych antibiotík. Spoločná skratka makrolidy je v užšom zmysle názov pre molekulu v tvare kruhu, ktorý sa nachádza vo všetkých makrolidových antibiotikách, makrolid. Makrolidové antibiotiká majú priaznivé spektrum účinku s malými vedľajšími účinkami, a preto sú vhodné aj na použitie u detí. Rezistencia na makrolidové antibiotiká sa však zvyšuje. Veľa baktérie sú už rezistentné na makrolidové antibiotiká, čo je spôsobené skutočnosťou, že modifikácia ribozomálnych enzýmy je dostatočný na získanie odporu. Získanie odporu je preto pomerne jednoduché. Ďalej existuje takzvaná skrížená rezistencia medzi rôznymi makrolidovými antibiotikami. To znamená, že akonáhle je baktéria rezistentná na jeden makrolid antibiotikumje rezistentný voči všetkým makrolidovým antibiotikám. „Prototyp“ makrolidu antibiotikum is erytromycín, ktorý je odvodený od druhu huby. Ďalej antibiotiká josamycín a spiramycín, ktoré tiež pochádzajú z druhov húb. V snahe zlepšiť spektrum aktivity a farmakokinetické vlastnosti semisyntetické deriváty roxitromycín, azitromycína klaritromycín boli vyvinuté.
Farmakologický účinok
Makrolidové antibiotiká majú bakteriostatickú aktivitu. Inhibujú biosyntézu proteínov baktérie. Robia to pripojením k 50S podjednotke ribozómy. Blokujú pritom enzýmový translokátor, čo vedie k zabráneniu ďalšej migrácie a rastu polypeptidového reťazca. To má za následok bakteriostatický účinok makrolidových antibiotík. Sú teda účinné predovšetkým proti metabolicky aktívnym baktériám. Makrolidové antibiotiká sú všeobecne lipofilné, a preto sa dobre distribuujú v tkanive vstrebávanie v zažívacom trakte. Vylučovanie je prevažne biliárne (via žlč). makrolidy sú rozdelené do pečeň. Počas biotransformácie sa metabolizujú enzýmovým systémom CYP3A4. Môže sa preto vyskytnúť interferencia pri degradácii drogy prijaté alebo aplikované súčasne. Degradácia jedného z drogy sa tým oneskoruje.
Lekárske použitie a použitie
Makrolidové antibiotiká sú účinné proti grampozitívnym kokom a tyčinkám a proti gramnegatívnym kokom. Ďalej sú účinné proti Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mykoplazmám, spirochety, chlamýdiea Haemophilus influenzae. Indikácie je možné odvodiť zo spektra aktivity makrolidových antibiotík. Je však potrebné poznamenať, že semisyntetické makrolidové antibiotiká roxitromycín, klaritromycína azitromycín majú širšie spektrum aktivity proti gramnegatívnym baktériám ako erytromycínjosamycín a spiramycín. Systémovo je erytromycín indikovaný na bronchitída, pneumónia, čierny kašeľ (čierny kašeľ), zápal stredného ucha (stredná ušná infekcia), zápal dutín (sínusitída), akné vulgaris, zápal spojiviek (zápal spojiviek) v dôsledku chlamýdie, záškrta uretritída kvôli Chlamydia trachomatis alebo Ureaplasma urealyticum. Ako alternatíva k penicilíny, napr. v prípadoch penicilín alergie, erytromycín sa tiež používa na liečbu zápal hltanu (faryngitída), angína (tonzilitída), purpur horúčka, infekčné ochorenie kože (erysipelas) a syfilis. azitromycín, semisyntetický derivát makrolidovej antibiotickej skupiny, sa môže použiť na zvršok dýchacie cesty infekcie, vrátane zápal dutín, zápal hltanua angína. Nižšie dýchacie cesty infekcie, vrátane bronchitída a pneumónia, akútne zápal stredného ucha, koža a infekcie mäkkých tkanív a nekomplikované genitálne infekcie spôsobené Chlamydia trachomatis alebo Neisseria gonorrhoeae (kmene, ktoré nie sú odolné voči viacerým liečivám), možno tiež liečiť azitromycínom. Je teda vidieť mierne rozšírené spektrum aktivity azitromycínu v porovnaní s erytromycínom. Azitromycín má navyše podstatne dlhší polčas. Z tohto dôvodu sa môže použiť ako „trojdňové antibiotikum“: Iba tri tablety sa podávajú každých 24 hodín, ale účinok trvá 10 dní kvôli dlhému polčasu rozpadu.
Riziká a vedľajšie účinky
Potenciálne vedľajšie účinky makrolidových antibiotík sú neškodné. Z tohto dôvodu a kvôli ich širokému spektru účinku sa makrolidové antibiotiká často používajú u detí. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí nepríjemné pocity v gastrointestinálnom trakte, napr. hnačka, nevoľnosťa zvracanie. Ďalej sú možné reakcie z precitlivenosti v prípadoch existujúcej precitlivenosti (alergie) na makrolidové antibiotiká. Medzi zriedkavé vedľajšie účinky patria tiež pečeň poškodenie. Je však potrebné poznamenať, že jednotlivé antibiotiká zo skupiny makrolidov môžu mať aj vedľajšie účinky, ktoré idú ďalej. Tieto nájdete v dokumente príbalový leták a sú k dispozícii od lekárov a lekárnikov. Ďalej, interakcie (interakcie) s inými drogy sú možné. Existujú aj kontraindikácie. Nemôžu však byť uvedené všeobecne pre skupinu makrolidových antibiotík, pretože sú odlišné pre každé antibiotikum makrolidových antibiotík. Všetky tieto antibiotiká majú spoločné to, že sa nesmú používať v prípade precitlivenosti na makrolidové antibiotikum.
