lopinaviru je liek používaný v terapie infekcie HIV, pôsobiaci ako inhibítor proteázy. The Inhibítor HIV proteázy sa používa v kombinácii s produktom AbbVie ritonavir a je na trhu známa pod obchodným menom Kaletra. Liek získal súhlas príslušnej komisie EÚ v roku 2001.
Čo je lopinavir?
lopinaviru je liek používaný pri liečbe infekcie HIV a pôsobí ako inhibítor proteázy. lopinaviru funguje ako inhibítor proteázy a používa sa pri liečbe infekcie HIV. Liek je vhodný na liečbu dospelých i detí, ktoré majú najmenej dva roky alebo sú staršie. Bežne používaná kombinácia účinných látok, známa ako Kaletra, je schválená na použitie u dospelých a detí. Klinické štúdie a štúdie preukázali, že lopinavir je účinnejší ako porovnateľné lieky. Liečivo lopinavir je dostupné vo forme filmom obalených tablety a ako sirup. V prípade sirupu ide o pevnú kombináciu s látkou ritonavir. Toto schválenie dostalo vo Švajčiarsku v roku 2000. Z chemického hľadiska je Lopinavir biela alebo žltkasto biela prášok. To prášok je ťažko rozpustný v voda.
Farmakologický účinok
Lopinavir je Inhibítor HIV proteázy čo znižuje ďalšie spracovanie vírusového prekurzora proteíny novo formované vírusom HIV na plne funkčné enzýmy a štrukturálne proteíny. Prostredníctvom tohto mechanizmus akcieliečivo inhibuje replikáciu vírusu HI. Vďaka systému cytochrómu P450 je látka lopinavir metabolizovaná ľudským organizmom v relatívne krátkom čase. Ak sa lopinavir podáva samotný, je to možné koncentrácie liečiva v plazme krv by bola príliš nízka na to, aby priniesla terapeutický účinok. Z tohto dôvodu sa látka zvyčajne používa s ritonavir v pevnej kombinácii. Ritonavir je liek, ktorý patrí do rovnakej skupiny ako lopinavir. V tejto zlúčenine ritonavir preberá úlohu druhého inhibítora proteázy, ktorý zabraňuje mechanizmom degradácie lopinaviru alebo cytochrómu P450 monooxygenázy. To umožňuje vyššiu koncentrácie lopinaviru, ktorý je prítomný v organizme, dostatočný na účinné zníženie HIV proteáz. Výhodou tejto stratégie je najmä drastické zníženie HDP dávka pre postihnutého pacienta, takže to podstatne menej tablety musia byť spotrebované. V zásade sa lopinavir rýchlo degraduje v pečeň cytochrómovým systémom. Táto hepatálna degradácia aktívnej zložky je ďalším spôsobom veľmi spomalená správa z Inhibítor HIV proteázy ritonavir. Vďaka tomu je lopinavir schopný vydržať dlhšie. Väčšina účinnej látky sa viaže na proteíny v krv. Okrem toho je tiež možná kombinácia s takzvanými nukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy. Lopinavir sa viaže na vírusovú HIV proteázu. To je dôležité pre reprodukciu a šírenie vírusu. Liek inhibuje vírusové enzýmy aby bola narušená replikácia. Výsledkom je, že vírusová záťaž pre organizmus postihnutého pacienta prudko klesá.
Lekárske použitie a použitie
Účinná látka lopinavir sa používa na terapie infekcií vírusom HIV-1 ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej liečby. Lopinavir je antivírusové činidlo, ktoré patrí do kategórie takzvaných inhibítorov HIV proteázy a zastavuje množenie vírusu HI. Zodpovedajúce účinky vyplývajú zo skutočnosti, že lopinavir redukuje vírusovú proteázu. Toto má zvláštny význam a funkciu pri dozrievaní a množení vírusu. Spravidla sa liek užíva raz alebo dvakrát denne. Najčastejšie sa liek podáva vo forme filmového obalu tablety, ktoré sa užívajú buď spolu s jedlom, alebo samostatne. Sirup sa má užívať s jedlom.
Riziká a vedľajšie účinky
V rámci užívania lopinaviru sú možné mnohé nepriaznivé vedľajšie účinky. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí bolesť brucha, hnačka, zvracanie, nevoľnosťa všeobecný pocit slabosti. Okrem toho sa často vyskytuje potenie, kožná vyrážka, bolesť hlavy a nespavosť. Neobvyklá stolica, nadúvanie a niekedy sa vyskytujú aj ďalšie gastrointestinálne poruchy. Niekedy krv testy ukazujú zvýšené hladiny triglyceridy a cholesterolu. Okrem toho alergie a centrálne nervový systém reakcie sú možné. Pacienti trpiaci poruchami srdcového rytmu, štrukturálnym ochorením srdca srdce alebo slabo prekrvené srdce sú obzvlášť rizikové pri užívaní lopinaviru. Navyše, interakcie s inými látkami a liekmi sú možné. Zníženie o enzýmy v pečeň zvyšuje nielen koncentrácie inhibítorov proteázy v krvi, ale aj inhibítorov proteázy drogy ktoré sa členia rovnakým spôsobom. Patria sem napríklad antiarytmiká, benzodiazepíny, Alebo huba alkaloidy.
