Antagonisty receptora endotelínu

Produkty

Antagonisty endotelínového receptora sú komerčne dostupné vo forme filmom potiahnutých a dispergovateľné tablety. Prvým agentom v tejto skupine, ktorý bol schválený, bol bosentan (Tracleer) v Spojených štátoch v roku 2001 a v EÚ a Švajčiarsku v roku 2002.

účinky

  • Antivazokonstrikčný
  • Znížte pľúcnu a systémovú vaskulárnu rezistenciu
  • Vyšší objem prietoku krvi bez zvýšenia srdcovej frekvencie

Antagonisty receptora endotelínu sú antagonisty receptora ETA a / alebo ETB. Zmierňujú účinky endotelínu, čím znižujú pľúcnu a systémovú vaskulárnu rezistenciu, čo vedie k vyššiemu krv výstup bez zvýšenia srdce Rýchlosť.

indikácia

  • Na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak.
  • Zníženie počtu nových digitálnych ulcerácií u pacientov so systémovou sklerózou s aktívnym digitálnym vred ochorenia.

Agenti

  • Ambrisentan (Volibris)
  • Bosentan (Tracleer)
  • Macitentan (Opsumit)
  • Sitaxentan (Thelin, mimo obchodu)