Carbidopa je liečivo patriace do skupiny liečiv inhibítorov L-DOPA dekarboxylázy. Liek sa používa na liečbu Parkinsonova choroba a je na zozname základných liekov WHO.
Čo je karbidopa?
Carbidopa je liečivo v L-DOPA inhibítor dekarboxylázy drogová skupina. Liek sa používa na liečbu Parkinsonova choroba. Carbidopa je selektívne inhibítor dekarboxylázy. Inhibítory dekarboxylázy sú takzvané kompetitívne inhibítory DOPA dekarboxylázy. Toto je enzým, ktorý oneskoruje odbúravanie L-dopa. L-dopa, tiež známy ako levodopa, je látka, ktorá slúži ako predchodca látky melanín, adrenalín, dopamín a noradrenalín. Droga bola objavená v 1950. rokoch. V rokoch 1961, 1963, 1969 a 1971 bola patentovaná spoločnosťou Merck and Co. Carbidopa sa zvyčajne predáva v kombinácii s liekom. levodopa. Karbidopa sa používa s levodopa na liečbu Parkinsonova choroba.
Farmakologický účinok
Karbidopa selektívne inhibuje dekarboxylázu. Liečivo teda zabraňuje premene L-DOPA na dopamín na periférii. Pretože karbidopa nemôže prechádzať cez krv-mozog bariéra, premena L-DOPA na dopamín v mozog nie je týmto procesom ovplyvnená.
Lekárske použitie a použitie
Karbidopa sa používa na liečbu Parkinsonovej choroby. Parkinsonova choroba je neurodegeneratívne ochorenie, ktoré postupuje pomaly. Je charakterizovaná smrťou nervových buniek v substantia nigra v strednom mozgu, ktoré produkujú dopamín. Existuje teda nedostatok neurotransmiter dopamínu a nakoniec zníženie aktivačného účinku bazálna uzlina na mozgovej kôre mozog. Vedúci príznaky Parkinsonovej choroby sú svalová rigidita (rigoróza), spomalené pohyby, trasenie svalov, nehybnosť a posturálna nestabilita. Liečba PD sa zvyčajne vykonáva prípravkami L-DOPA. L-DOPA je prekurzorom v biosyntéze dopamínu. Po absolvovaní krv-mozog bariéra, L-DOPA sa metabolizuje v mozgu na dopamín. To vedie k požadovanému farmakologickému účinku a vedie k zmierneniu symptómov. Levodopa tak patrí do skupiny tzv prodrug. Aby sa však zabránilo látke v periférii, L-DOPA inhibítor dekarboxylázy používa sa karbidopa. Bez inhibície dekarboxylácie na periférii karbidopou by už 95 percent podaného L-DOPA bolo metabolizovaných mimo mozog. Dodatočným podávaním karbidopy sa dávka L-DOPA možno znížiť. Existuje teda aj menej vedľajších účinkov. U pacientov užívajúcich kombináciu L-DOPA a karbidopy je menej pravdepodobné, že budú trpieť noktúriou, tachykardiaalebo ortostatická dysregulácia.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky však môžu vyplývať aj z užívania karbidopy. Napríklad, nevoľnosť a zvracanie može sa stať. Schizofrénia-pozorujú sa tiež podobné príznaky. Tu je možné rozlišovať medzi pozitívnymi a negatívnymi príznakmi. Pozitívne príznaky sa vyskytujú okrem bežnej osobnosti aj kvázi. Patria sem bludy, poruchy myslenia a poruchy ega. Negatívne príznaky ovplyvňujú pohon, psychomotorické funkcie, myslenie a afekt. Vyvinie sa postihnutie. Znižuje sa schopnosť prežívať emócie. Znižuje sa psychomotorická aktivita postihnutého. Mimika a gestá pacientov pôsobia strnulo. Pohon je tiež znížený. Myslenie je prázdne, nepredstaviteľné a ochudobnené. Tieto príznaky sú často doplnené o kognitívne poruchy. Okrem tohoto schizofrénie- podobné príznaky môžu byť postihnutí tiež zmätení alebo môžu mať nočné mory. Poruchy spánku sa môžu vyskytnúť aj akútne. Pri nepretržitej liečbe sa môže vyvinúť akinéza. Akinéza je patologický nedostatok pohybu. Tento jav je tiež známy ako koniecdávka akinéza v PD. Tu nastáva strata pohybu na konci doby pôsobenia a dávka užitej Parkinsonovej drogy. Ďalším vedľajším účinkom dlhodobej liečby karbidopou je zmrazenie. V neurológii pojem zmrazenie označuje náhle blokovanie pohybu. Pacienti zmrazia v polovici pohybu a nie sú schopní pohybu. Ďalej sa môžu vyskytnúť paroxysmálne javy zapnutia / vypnutia. Pre jav zapnutia / vypnutia sú charakteristické náhle zmeny od dobrej pohyblivosti k absolútnej nehybnosti. Úkazy môžu trvať niekoľko minút až hodín. Presná príčina zatiaľ nie je stanovená. Ďalej hyperkinéza a dyskinéza sa môžu vyvinúť pri dlhodobom užívaní karbidopy. Pri hyperkinézii je pohyblivosť patologicky zvýšená. Prejavuje sa to ako mimovoľné, náhle a nepredvídateľné pohyby tváre, trupu, krkalebo končatiny. dyskinéza je tiež narušenie normálneho pohybu. V PD sa dyskinézy javia ako nedobrovoľné nadmerné pohyby. Pri kombinácii levodopy a karbidopy s tricyklickými látkami sa odporúča opatrnosť antidepresíva. Tu v jednotlivých prípadoch ide o život ohrozujúci pokles krv dôjde k tlaku. Naopak, krízový vzostup v krvný tlak sa môže vyvíjať v kombinácii s drogy zo skupiny inhibítorov MAO. Je potrebné poznamenať, že metoclopramid urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka a tým zvyšuje účinok karbidopy a levodopy. Súčasné požitie jedla s vysokým obsahom bielkovín môže znížiť účinok kombinovaného lieku. To isté platí pre súčasné použitie železo prípravky. Železo Prípravky by sa preto mali užívať vždy najmenej dve hodiny pred alebo najmenej dve hodiny po nich správa kombinácie liekov.
